Торизел: инструкция по применению, показания, цена, аналоги и отзывы

Торизел ингибитор тирозин-специфичной протеинкиназы, обладающий выраженным противоопухолевым действием.

Содержит в себе темсиролимус противораковый препарат, который был разработан фармкомпанией Wyeth Pharmaceuticals и одобрен управлением по саннадзору в 2007 году.

Применяется в терапии почечно-клеточной карциномы, образующейся из собирательных трубочек и эпителиальной ткани структурно-функциональных единиц почек.

Антибластомное средство используется в терапии онкопатологий II класса подгруппы C64 злокачественные карциномы почек.

Выпускается Торизел в виде концентрата и растворителя в стеклянных пузырьках емкостью по 3 мл и 4 мл. В лекарственном растворе содержатся:

• темсиролимус;
• метилкарбинол;
• пропиленгликоль;
• витамин Е;
• 3-гидрокси-3-карбоксипентандиовая кислота.

В состав растворителя входит метилкарбинол, полиэтиленгликоль и оксиэтилированные сорбитаны.

В картонной упаковке содержится прозрачный концентрат в пузырьке емкостью 4 мл, растворитель с желтоватым оттенком в пузырьке емкостью 3 мл и детальная инструкция по применению противоракового медпрепарата.

Темсиролимус является ингибитором фосфоинозитид-3-киназы подтипа фосфотрансфераз серин-триониновой специфичности. Внедряется в структуру внутриклеточных белковых соединений FKBP-12.

Впоследствии это приводит к подавлению активности фермента и нарушению митоза атипичных (раковых) клеток.

Ингибирование фосфотрансфераз серин-триониновой специфичности сопровождается замедлением роста опухолевых тканей в GI фазе. При отсутствии трансляции белковых структур наблюдаются нарушения клеточного цикла. Действующие компоненты Торизела проявляют свою активность в комплексе с фосфотрансферазой и белком FKBP-12.

Соединяясь с ферментами внутриклеточных сигнальных путей, темсиролимус угнетает способность mTOR-киназы к активации протеиновых факторов трансляции. Таким образом угнетается процесс деления атипичных клеток и как, следствие, дальнейшее разрастание карциномы в почечной ткани.

Антибластомный эффект Торизела объясняется способностью его компонентов уменьшать уровень фактора роста эндотелия капилляров (VEGF) и транскрипционных факторов (HIF), реагирующих на гипоксию. Снижение уровня этих веществ в микросреде карциномы приводит к нарушению дальнейшего развития в ней кровеносных сосудов.

Торизел относится к медпрепаратам первой линии в терапии злокачественных опухолей в почках, образующихся из собирательных трубочек и эпителиальных клеток проксимальных канальцев. На долю печеночно-клеточного рака приходится более 90% всех известных онкологических патологий печеночной ткани.

Темсиролимус чаще всего используется в качестве монопрепарата при лечении распространенной формы карциномы почки. Курсовое применение антибластомного концентрата снижает вероятность рецидивов онкологического заболевания на 65%.

Медпрепарат Торизел предназначен для капельного введения. Оптимальная доза противоопухолевого концентрата 25.0 мг внутривенно в течение 30-50 минут не чаще 1 раза в неделю. Химиотерапию продолжают до тех пор, пока у больных не возникают признаки токсичности.

При ухудшении самочувствия на фоне использования лекарства рекомендуется на время прекратить терапию. Если после возобновления лечения патологические симптомы снова обостряются, дозу Торизела уменьшают до 5.0 мл в неделю.

При умеренном нарушении функциональной активности печени дозировка Торизел не корректируется. В случае тяжелого течения печеночных патологий предельная доза темсиролимуса не может превышать 10.0 мл. Определить дозировку для пациентов, перенесших трансплантацию печени, можно только после изучения результатов инструментального обследования органов гепатобилиарной системы.

Информация о безопасности применения антибластомного средства в педиатрической практике отсутствует. Поэтому противоопухолевый концентрат не включают в терапию пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Пожилым людям, а также пациентам с дисфункцией почек дозу Торизела не корректируют. Возрастные изменения и дисфункция почек практически никак не сказываются на фармакокинетической и терапевтической активности антибластомного медпрепарата.

Концентрат и растворитель не должны подвергаться воздействию прямых солнечных лучей. Поэтому лекарственный раствор готовится при отсутствии яркого дневного света в помещении.

Для разведения лекарственного раствора нужно смешать специальный растворитель с концентратом. Для получения гомогенной жидкости нужно перевернуть пузырек со смешанными препаратами. Нежелательно встряхивать концентрат, т.к. может привести к появлению пены и пузырьков воздуха в жидкости. Раствор не должен быть мытным и или с примесями в виде крупных белых частиц.

Предельный уровень темсиролимуса в жидкости не может превышать 10 мг на 1 мл. Комбинированный препарат впоследствии применяется для разведения раствора для капельного введения. Стабильность гомогенной лекарственной жидкости сохраняется только в течение суток при комнатной температуре и отсутствии света.

Чтобы приготовить медпрепарат для инфузий, необходимо влить в Торизел 250.0 мл изотонического раствора хлорида натрия. Для лучшего смешения компонентов желательно в течение 2-3 минут переворачивать емкость для инфузий. Готовый раствор необходимо использовать по назначению в течение 6 часов.

Перед химиотерапией нужно осмотреть раствор на предмет механических вкраплений, помутнения и выпадения компонентов лекарства в садок. При обнаружении посторонних частиц в жидкости раствор нужно утилизировать.

Во время приготовления лекарственного средства можно пользоваться медицинскими приспособлениями, в которых не содержится ПВХ. Это связано с тем, что в состав растворителя входят оксиэтилированные сорбитаны, которые могут при контакте с полиэтиленом выделять ДЭГФ.

Согласно инструкции по применению, вводить лекарство следует посредством системы, оснащенной фильтрующими мембранами из полиэфирсульфона. Таким образом можно предотвратить проникновение механических частиц из раствора в системный кровоток.

Торизел не используется в период вынашивания плода и лактации, что связано с выраженным эмбионотоксическим действием темсиролимуса. Действующие компоненты антибластомного концентрата проникают в грудное молоко и оказывают негативное влияние на работу ЖКТ ребенка.

При назначении противоракового средства в период лактации следует рассмотреть вопрос об отмене грудного вскармливания и введении в рацион ребенка молочных смесей. Игнорирование противопоказаний чревато возникновением токсического синдрома, а также нарушением функций органов детоксикации.

Торизел не комбинируют с употреблением этанолсодержащих напитков, т.к. это приводит к усилению побочных эффектов и токсической нагрузки на печень.

Совместное применение противоопухолевого средства с индукторами и ингибиторами изоэнзимов цитохрома 3А4 практически не сказывается на скорости достижения пиковой концентрации темсиролимуса в кровотоке. Однако при использовании ингибиторов CYP3A4 уровень сиролимуса в крови существенно увеличивается. Поэтому нежелательно комбинировать концентрат с нижеперечисленными препаратами:

• Ритонавир;
• Эритромицин;
• Апрепитант;
• Итраконазол;
• Кларитромицил;
• Нефазодон;
• Индинавир.

Категорически не рекомендуется смешить Торизел с другими медикаментами, кроме изотонического раствора хлористого натрия. Перед использованием водных растворов нужно смешивать концентрат со специальным растворителем. Добавление гидрофильных жидкостей непосредственно в концентрат часто приводит к выпадению его неактивных компонентов в осадок.

Следует избегать одновременного использования химиотерапевтического средства с амфифильными медикаментами. Это может привести к усилению токсического действия на легочную ткань. В связи с этим могут возникнуть осложнения в виде воспаления легких, обструкции бронхов и т.д.

Согласно инструкции, противоопухолевый медпрепарат не вызывает нежелательных эффектов при многократном введении 220 мг/м2 темсиролимуса. В редких случаях на начальных этапах химиотерапии пациентов беспокоят симптомы интоксикации: тошнота, нарушение стула, головная боль, отсутствие аппетита, хроническая усталость и т.д.

Во время использования Торизела могут наблюдаться серьезные побочные реакции в виде интерстициальных патологий легких, перфорации кишечника, гипергликемии, внутренних кровотечений, затяжного заживления ран, кровоизлияний в мозг и гиперлипидемии. При гиперчувствительности к компонентам препарата не исключено развитие генерализованных аллергических реакций, которые в редких случаях приводят к летальному исходу.

К наиболее распространенным побочным эффектам при прохождении химиотерапии относят:

• анемию;
• красные пятна на коже;
• астенический синдром;
• кожный зуд;
• пустулезные высыпания;
• отек конечностей и лица;
• анорексию.

При использовании Торизела с интерфероном альфа возрастает риск развития катаракты и повышения внутриглазного давления. Реже всего во время лечения больные жалуются на:

• нарушение слезоотделения;
• повышение АД;
• аллергический конъюнктивит;
• нарушение ногтевых пластин;
• боли в грудной клетке;
• носовые кровотечения;
• вздутие живота;
• перфорацию кишечника;
• стоматит;
• медленное заживление ран.

Иногда у больных диагностируют нарушения в работе костно-мышечного аппарата, в частности миорелаксию, атрофию мышц, артралгию и т.д.

Не нужно применять Торизел при чувствительности к оксиэтилированным сорбитанам и темсиролимусу. Также медпрепарат не назначается беременным и больным в возрасте до 18 лет. При тяжелом течении почечной и печеночной недостаточности химиотерапию проводят под постоянным наблюдением медицинского персонала.

Заменить Торизел можно ингибиторами протеинтирозинкиназы, которые используются в лечении почечной карциномы:

• Тотеллик;
• Бозулиф;
• Варгатеф;
• Сутент;
• Ксалкори;
• Филахромин ФС;
• Албитиниб.

Противораковый медпрепарат отпускается по предписанию врача-онколога. Хранить его можно при комнатной температуре в темном месте. Предельный срок годности концентрата составляет 2 года, а растворителя 3 года.

Источник: https://wer.ru/opisanie/torizel/

«Темсиролимус» – цена, инструкция по применению и отзывы

Лечение злокачественных опухолей методом таргетной терапии предполагает прием групп молекулярных препаратов, блокирующих раковые клетки.

При лечении почечно-клеточного рака, согласно отзывам специалистов, положительный результат отмечается при проведении молекулярно-прицельной терапии препаратом «Темсиролимус».

Противораковое средство может применяться только по назначению и в строгом соблюдении всех указаний лечащего врача.

Описание препарата «Темсиролимус»

«Темсиролимус» – лекарственное средство, разрешенное для использования при таргетной терапии, необходимой для лечения онкологических заболеваний. Препарат производится фармацевтической компанией Великобритании, но официально рецепт лекарства принадлежит США.

Медикамент относят к противоопухолевым средствам, протеинтирозинкиназной группы ингибиторов. Разработан препарат на основе действующего вещества – темсиролимуса. Выпускают «Темсиролимус» во флаконах (4 мл), содержащих лиофилизат (30 мг). В упаковке находится два флакона – концентрат и растворитель (3 мл).

Официальное название – Temsirolimusum (лат.). Торговое наименование – «Торизел». Препарат зарегистрирован и одобрен FDA для применения при таргетной терапии клеточного рака почек в 2007 году.

Терапия Temsirolimusum переносится легча. Побочные эффекты возникают, но в менее выраженной степени. Действие средства затрагивает преимущественно процессы метаболизма.

Показания к применению

Использование «Темсиролимуса» для инфузий допустимо лишь при установленном диагнозе у больного – рак почки, причиной которого стала клеточная карцинома (МКБ 10, С64). Исключение составляют онкологические патологии лоханки и чаши.

Препарат может назначаться на любой стадии рака, но только при проведении первой линии таргетной терапии. Лечение может проводиться и при наличии метастаз.

Фармакологическое действие лекарства

Ингибитор «Темсиролимус» оказывает воздействие на раковые клетки за счет влияния на белковый синтез, регулирующий их развитие и активность. В результате применения лекарственного средства блокируется цикл клеток на первой фазе и замедляется процесс образования новых опухолевых очагов.

Действующий компонент препарата является ферментным веществом, участвующим в клеточно-белковом обмене в тканях, поэтому увеличение его уровня приводит к торможению всех реакций патологических клеток опухоли.

Фармакокинетика

Противораковое средство «Темсиролимус» прошло множество исследований на взрослых пациентах. Фармакокинетика в детском возрасте не исследовалась, поэтому сведения о реакции на организм ребенка отсутствуют.

Введение раствора осуществляется внутривенно, поэтому состав медикамента моментально попадает в кровь. После распределения препарат активно воздействует на 50% участков кровяного русла.

Продукты метаболизма активного вещества являются основными после сделанной инъекции. Исследования показывают, что в организме присутствует несколько видов метаболитов темсиролимуса. После одной инъекции повышается уровень сиролимуса почти в три раза, что предупреждает отторжение почечных тканей.

Обзор препарата «Индигал» от аденомы простаты

Выведение лекарственных веществ и метаболитов осуществляется с фекалиями и мочой.

Применение препарата допустимо для всех категорий больных, вне зависимости от пола и расы. Исключение составляет возрастная категория (от 18 до 79 лет) – таргетная терапия в детском возрасте допускается только в тяжелых случаях по решению лечащего врача.

Инструкция по применению «Темсиролимуса»

При ПКР «Темсиролимус», согласно инструкции по применению, вводят внутривенно при помощи капельницы. Разовая доза – 25 мг. Время введения – от 30 минут до 1 часа. Процедура осуществляется один раз в неделю.

Курс лечения устанавливается индивидуально. Таргетная терапия продолжается, пока отмечается эффективность от препарата и не достигнут порог допустимой интоксикации организма.

Для снижения риска аллергической реакции за полчаса до процедуры вводится антигистаминный препарат. Помимо аллергии могут возникнуть другие побочные эффекты, требующие снижения дозировки лекарственного средства или временного прекращения его применения.

Решение о полной отмене терапии «Темсиролимусом» принимается редко. В большинстве случаев онкобольным снижают дозировку до 5 мг в неделю. Если все-таки необходима полная отмена лекарства – назначают аналог.

Противопоказания и побочные действия

Введение медикамента не рекомендовано при наличии у пациента противопоказаний. Список противопоказаний указывается в инструкции по применению.

Лечение рака почки клеточной формы «Темсиролимусом» нежелательно, если у пациента:

• повышена чувствительность к составляющим препарата;
• детский возраст;
• алкоголизм;
• период беременности;
• патологии головного мозга;
• лактационный период;
• сахарный диабет.

С особой осторожностью лекарство назначается онкологическим больным, имеющим нарушения функций печени и легких.

Важным моментом является совместимость препарата с иными лекарственными средствами. «Темсиролимус» нельзя смешивать с любыми лекарствами, за исключением раствора хлорида натрия (0,9%), используемом для разведения лиофилизата.

Побочные эффекты

Противоопухолевые препараты первой линии оказывают сильное действие на организм на клеточном уровне. Длительная терапия против рака не проходит без последствий. У пациентов проявляются побочные реакции, но в разной форме и степени.

Побочные эффекты:

• постоянная слабость;
• дерматологическая реакция (аллергия);
• стоматит;
• нарушение клеточного метаболизма.

Отмечаются изменения в лабораторных показателях:

• понижение уровня лимфоцитов или гемоглобина;
• увеличение нормы триглицеридов и глюкозы;
• снижение фосфорного уровня.

У пациентов с нарушенной функцией легких и печени возможна большая степень интоксикации.

Передозировка

Превышение назначенной специалистом дозы «Темсиролимуса» может привести к передозировке препарата.

Превышенная норма лекарственного состава влечет токсическое поражение организма и усиление симптоматики побочной реакции.

Симптоматическое лечение в случае передозировки проводится индивидуально в зависимости от проявившихся признаков.

Состав препарата

«Темсиролимус» представляет собой сухой концентрат, содержащий действующий компонент – темсиролимус, дополнительные вещества – пропиленгликоль, этанол, альфа-токоферол. Применение препарата возможно только после разведения концентрата растворителем, в состав которого входит макрогол, полисорбат и этанол.

Основным механизмом действия лекарственного средства считается блокирование раковых клеток с целью предупреждения их размножения и полного уничтожения. «Темсиролимус» способен дать значительный результат при проведении таргетной терапии на первой и второй стадии рака.

Где лучше купить и цена на «Темсиролимус»

«Темсиролимус» относится к официальным препаратам, однако найти его в свободной продаже в аптеках сложно. Как правило, противоопухолевые препараты приобретаются фармакологическими компаниями на заказ.

В интернет-аптеках найти препарат гораздо легче, но следует помнить о рисках приобретения подделок. Такие лекарственные средства обычно имеют низкую цену, а документы на медикамент у компании отсутствуют.

Стоимость за одну упаковку «Темсиролимуса», содержащую один лиофилизат и один растворитель, начинается от 35 000 рублей.

Сроки годности и условия хранения

В аннотации указаны особенности хранения лекарства: в темном месте, при температуре от 2 до 8°C. «Темсиролимус» разрешено хранить в холодильнике – без заморозки.

Срок годности концентрата два года, при этом невскрытая ампула с растворителем отдельно может храниться три года с даты производства. После разведения концентрата его следует использовать в течение суток. В случае если медикамент не был применен, его утилизируют.

Аналоги «Темсиролимуса»

Наличие противопоказаний и проявление побочного эффекта могут быть причиной замены препарата на аналог. Также поиск заменителя бывает необходим по причине высокой цены на лекарство. Однако большинство медикаментов данной категории имеют значительную стоимость, поэтому найти дешевый аналог практически невозможно.

К заменителям «Темсиролимуса» относят следующие препараты:

• «Сунитиниб-натив»;
• «Капрелса»;
• «Ибранса»;
• «Сутент»;
• «Стиварга».

Подбирать аналог должен исключительно врач.

Самостоятельно отменять назначение препарата не следует. Противоопухолевые медикаментозные средства прописываются лечащим врачом и отпускаются в аптеках только по рецепту.

Отзывы о препарате «Темсиролимус»

Препарат «Темсиролимус» разработан для борьбы со злокачественной опухолью почек. Рак – заболевание, которое может привести к летальному исходу. Действие лекарства при такой серьезной болезни не всегда дает положительный результат, поэтому отзывы о препарате разные.

Концентрат «Темсиролимус» – эффективное и сильное средство, применение которого действительно способствует снижению роста числа раковых клеток и их блокированию. Наиболее значительные результаты достигаются при лечении ПКР на первых стадиях. На 3 и 4-й стадии рака достичь такого эффекта уже не удастся. Недостатком препарата являются побочные эффекты, проявляющиеся у 90% пациентов.

Алексей Михайлович, врач – онколог, Санкт-Петербург.

Таргетная терапия «Темсиролимусом» была назначена мужу четыре недели назад. Диагноз – 4-я стадия рака почки. Недавно сделали четвертую капельницу. Пока никаких побочных эффектов не увидели, а вот результаты лабораторных анализов показывают изменения в положительную сторону.

Татьяна, г. Самара.

«Темсиролимус» назначили 1,5 месяца назад. За это время понизился гемоглобин и появилась сильная сухость кожи. Но по результатам обследования опухоль начала уменьшаться. Курс лечения еще не окончен. В сравнении с положительной динамикой от введения препарата, конечно, можно закрыть глаза на побочную реакцию.

Алена, Москва.

Источник: https://pro-rak.ru/lechenie/preparaty/temsirolimus.html

Торизел (Torisel): инструкция по применению, аналоги и как купить

Торизел (Torisel) — противоопухолевый препарат для лечения онкологии почек. Терапевтический эффект достигается за счет ингибирования фермента протеинтирозинкиназы. Данный белок отвечает за рост и деление нетипичных клеток.

О производителе

В Европе лекарство выпускается австрийской фармацевтической компанией Wyeth Whitehall Export GmbH.

Инструкция по применению

Перед началом терапии необходимо внимательно ознакомиться с аннотацией к противоопухолевому средству, которая содержит важные сведения.

Лекарственная форма

Медикамент производится в виде жидкого концентрата, предназначенного для внутривенного введения.

Описание и состав

Torisel состоит из двух отдельных форм, которые перед применением смешиваются в единый раствор:

• концентрата 1,2 мл, представляющего собой прозрачную бесцветную или слегка желтоватую жидкость, содержащую 30 мг активного вещества темсиролимуса и вспомогательные компоненты: этиловый спирт, лимонную кислоту, пропиленгликоль, токоферол;
• растворителя 1,8 мл в виде желтой прозрачной жидкости, состоящей из полисорбата 80, макрогола 400 и этилового спирта.

Жидкости разлиты во флаконы из прозрачного стекла (4 мл для концентрированного вещества и 3 мл для растворителя) и упакованы в картонную пачку по одной штуке.

Фармакологическая группа

Торизел относится к противоопухолевым средствам и подгруппе препаратов, блокирующих ферменты протеинтирозинкиназы.

Механизм действия

Темсиролимус связывается со специфическими белками клеток (FKBP-12), образуя совокупный элемент. Это комплексное соединение угнетает деятельность энзима протеинтирозинкиназы (mTOR). В результате злокачественные клетки перестают расти в определенной фазе созревания и нарушается цикл их деления.

Активное вещество так же влияет на факторы, отвечающие за распространение рака (клонирование) в условиях без кислорода. При угнетении mTOR-киназы тормозятся процессы образования новых кровеносных сосудов, в результате чего рост опухоли останавливается.

Показания

Лечение Торизелом показано пациентам с распространенным почечно-клеточным раком.

Ограничения

С особой осторожностью назначают больным с функциональной недостаточностью печени и почек.

Применение медикамента запрещено для следующих групп лиц:

• кормящих матерей;
• беременных женщин;
• пациентов младше восемнадцати лет;
• больных, имеющих повышенную чувствительность к темсиролимусу, компонентам раствора и вспомогательным веществам.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят в вену капельно посредством инфузии раз в неделю. При этом используется один флакон лекарства, содержащий 25 мг активного вещества. Дозировка не меняется, независимо от тяжести заболевания, пола или возраста пациента.

При появлении признаков интоксикации или других побочных явлений она может быть снижена до 20 мг. При тяжелой функциональной недостаточности почек единовременную дозу уменьшают до 10 мг.

За полчаса до процедуры больному вводится в вену любое антигистаминное средство в дозировке 25-50 мг. Инфузию Торизелом делают на протяжение одного часа.

Особенности смешивания лекарственных растворов

Сначала растворитель шприцем извлекают из флакона и добавляют к концентрату. Получается 3 мл готового раствора, который сохраняет стабильность в течение суток.

Лекарственный состав для инфузии готовят из расчета 2,5 мл раствора, приготовленного ранее, и 0,25 литра хлористого натрия (0,9%). Компоненты аккуратно перемешивают, поворачивая емкость в разные стороны. Такой раствор годен к применению на протяжение шести часов.

Прекращение терапии

Лечение завершают при достижении клинической эффективности, либо при развитии тяжелых осложнений, в том числе сильной интоксикации организма.

Побочные действия

Терапия Torisel может сопровождаться негативными проявлениями разной степени тяжести.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в виде:

• зуда, сыпи на кожных покровах, сухости кожи;
• отечности лица, периферических отеков;
• болезненности живота, тошноты, диареи, рвоты;
• вкусовых нарушений;
• одышки, кашля, кровотечения из носа;
• болезненных ощущений в спине, грудной клетке;
• анемии, тромбоцитопении;
• астении.

К более тяжелым последствиям лечения относят:

• аллергические реакции;
• гипергликемию, гиперлипидемию;
• интерстициальные болезни легких;
• инфузионные реакции;
• нарушение процессов заживления ран;
• прободение кишечника;
• кровоизлияние в полости черепа;
• нарушение всех функций почек.

Совмещение медикаментозных средств

Torisel снижает иммунный ответ на вакцины, поэтому вакцинация в период лечения не проводится.

При одновременном приеме с препаратами, разжижающими кровь, увеличивается риск кровоизлияния в мозг.

Лекарственные средства, взаимодействующие с ферментами цитохрома, не рекомендуется совмещать с Торизелом. Они снижают концентрацию темсиролимуса в крови. К ним относятся Карбамазепин, Рифампицин, Фенобарбитал, медикаменты, содержащие экстракт зверобоя.

Совмещение с альфа-интерфероном может привести к катаракте.

Особые указания

Лечение Торизелом осуществляют под наблюдением лечащего врача.

Пожилые пациенты более других больных подвержены развитию тяжелых побочных эффектов. При наличии таких проявлений лечение временно прекращают. Продолжение терапии оценивают с точки зрения пользы и рисков.

Если возникли реакции гиперчувствительности к препарату, то введение лекарства останавливают. Курс могут возобновить с увеличенной дозой антигистаминных средств, вводимых перед инфузией.

Пациентам с сахарным диабетом возможно потребуется увеличение дозы инсулина или противодиабетических средств. Необходимо контролировать уровень сахара.

• Во время лечения Торизелом следует регулярно сдавать анализы для определения уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, так как эти показатели могут увеличиваться.
• Из-за вероятности развития интерстициальных болезней легких, необходимо вовремя выявлять симптомы ОРЗ и своевременно лечить заболевания.
• Так как препарат ухудшает заживление ран, то терапия должна осуществляться осторожно в послеоперационном периоде.

Передозировка

Случаи передозировки не наблюдались. Специфические рекомендации на этот случай в инструкции по применению Torisel отсутствуют.

Условия хранения

Торизел хранят в холодильнике при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия. Следует оградить детей от контакта с медикаментом.

Срок годности

Лекарство используют в течение двух лет от даты производства, при условии соблюдения температурного режима.

Мнение отечественных экспертов

Torisel был зарегистрирован в Российской Федерации в феврале 2010. В мае того же года в Москве было проведено заседание Совета экспертов по обсуждению медикаментозного лечения распространенного почечно-клеточного рака, в частности препаратами Торизел и Сутент.

В ходе обсуждения были отмечены высокие результаты монотерапии Торизелом, которые были получены во время проведения масштабного рандомизированного исследования третьей фазы.

Данный медикамент был рекомендован NCCN и EAU в качестве первой линии терапии распространенного почечно-клеточного рака.

Специалисты сошлись во мнении о необходимости внедрения Torisel и других таргетных медикаментов в общую онкологическую практику. Препараты достоверно продлевают жизнь, позволяют взять под контроль развитие патологических процессов, обеспечивают индивидуальный подход к каждому больному.

По итогам заседания было предложено включить Торизел в российские стандарты лечения рака почки и перечень жизненно необходимых лекарств.

Аналоги

Торизел является высокоселективным медикаментом и не имеет аналогов. По фармакологической группе и показаниям к применению близким к нему является Сутен — ингибитор протеинтирозинкиназ.

Цена по городам России

Торизел официально зарегистрирован в России, поэтому его можно приобрести через аптечную сеть. На практике, лекарство встречается в наличии лишь в Москве, Санкт-Петербурге. В другие города доставляется по предварительному заказу. Нередко пациентам нужно ждать долгое время, прежде чем удастся купить медикамент в аптеке.

Наиболее часто наши сограждане приобретают Torisel из европейских стран через посредников. Этот путь гарантирует быструю доставку лицензионного препарата и отсутствие бюрократических проволочек, в связи с необходимостью предоставлять рецепт.

Стоимость 1 упаковки составляет около 1200 евро. При покупке большего количества лекарства цена снижается.

Отзывы врачей

Сергей Иванов, онколог: «В настоящее время появились высокоселективные медикаменты, которые эффективно действуют в отношении конкретной онкологии, тем самым снижая количество и остроту побочных эффектов.

Торизел является именно таким лекарством, поэтому я назначаю его своим пациентам с почечно-клеточным раком распространенного характера.

За годы практического применения препарата, я и мои коллеги убедились в его эффективности и малой, по сравнению с другими медикаментами, токсичности».

Отзывы покупателей

Елена Черенкова, 48 лет: «Уже около года лечусь Торизелом и последнее обследование показало, что рост опухоли остановился. В процессе терапии сталкивалась с побочными явлениями, но они были терпимыми. Сейчас чувствую себя значительно лучше, чем до начала лечения. Препарат заказываю в Европе, так как в российских аптеках его сложно найти».

Как уберечься от подделки

Настоящее, лицензионное лекарственное средство можно приобрести в аптеке, имеющей соответствующие документы на него — сертификаты, платежные или отгрузочные квитанции. Если медикамент заказывается в другой стране, то необходимо обращаться только к официальным посредникам. Такие продавцы прилагают к товару чеки из аптек иностранного государства, доказывающие подлинность лекарства.

Условия продажи в аптеках

Препарат продается по рецепту врача. Согласно ФЗ РФ № 429-ФЗ от 22.12.2014 Торизел нельзя доставлять на дом.

Интернет-магазины могут привезти лекарство в ближайшую аптеку, где его можно будет купить по рецептурному бланку. При заказе медикамента из Германии, Польши таких сложностей можно избежать.

Достаточно связаться с посредником, сообщить наименование лекарства и количество упаковок.

Источник: https://med88.ru/preparaty/torizel/

Торизел аналоги

ИНСТРУКЦИЯдля применения препаратаТоризел

АТХL01XE09 Темсиролимус

• Фармакологическая группаПротивоопухолевое средство — протеинтирозинкиназы ингибитор [Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ]
• Нозологическая классификация (МКБ-10)C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
• Состав и форма выпускаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
• Описание лекарственной формыКонцентрат: прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
• Фармакологическое действиеФармакологическое действие — противоопухолевое, ингибирующее протеинтирозинкиназу.

темсиролимус 25 мгвспомогательные вещества: альфа-токоферол; этанол; кислота лимонная; пропиленгликоль растворитель: полисорбат-80; макрогол 400; этанол во флаконах объемом 4 мл по 30 мг/1,2 мл в комплекте с растворителем во флаконах объемом 3 мл по 1,8 мл; в пачке картонной 1 флакон концентрата и 1 флакон растворителя.Растворитель: прозрачный или практически прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

ФармакодинамикаТемсиролимус является селективным ингибитором фермента mTOR-киназы (мишени рапамицина млекопитающих).

Темсиролимус связывается с внутриклеточным белком (FKBP-12), образуя комплекс белок-темсиролимус, который связываясь с mТОR-киназой подавляет активность этого фермента и опосредованно контролирует деление клеток.

Ингибирование активности фермента mTOR-киназы приводит к прекращению роста в GI фазе опухолевых клеток, в результате чего происходит селективное нарушение трансляции белков, регулирующих клеточный цикл, таких как циклины D-типа, с-мик и орнитин декарбоксилаза.

Темсиролимус проявляет свое действие в комплексе с белком FKBP-12 и mTOR-киназой. При связывании mTOR-киназы блокируется ее способность к фосфорилированию и контролю активности протеиновых факторов трансляции (4Е-ВР1 и S6K, оба «подчиняются» mTOR-киназе в Р13-киназном/АКТ пути), контролирующих деление клетки.

Помимо белков, регулирующих клеточный цикл, mTOR-киназа может регулировать трансляцию факторов, индуцируемых гипоксией (HIF): HIF-1 и HIF-2-альфа.

Эти факторы транскрипции определяют способность опухолей адаптироваться к гипоксическим микросредам и продуцировать ангиогенный фактор сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF).

Таким образом, противоопухолевый эффект темсиролимуса, можно также объяснить его способностью снижать уровни HIF и VEGF в опухоли или опухолевой микросреде, что приводит к торможению развития кровеносных сосудов.

Данные об эффективности и безопасности препарата Торизел получены в ходе рандомизированных исследований у больных распространенной почечно-клеточной карциномой.

Еженедельная монотерапия темсиролимусом в дозе 25 мг существенно повышала показатель общей выживаемости у больных распространенной почечно-клеточной карциномой по сравнению с монотерапией интерфероном альфа и комбинацией темсиролимуса с интерфероном альфа.

ФармакокинетикаАбсорбция. После однократного введения темсиролимуса в/в в дозе 25 мг больным почечно-клеточной карциномой среднее значение Сmах в цельной крови составляло 585 нг/мл, и среднее значение AUC в крови равнялось 1627 нг/мл·час.

Распределение. Темсиролимус демонстрирует полиэкспоненциальное распределение, которое можно объяснить предпочтительным связыванием с белком FKBP-12 в клетках крови. Среднее значение (стандартное отклонение, SD) константы диссоциации (Кd) связывания равнялось 5,1 (3,0) нг/мл, что отражает концентрацию, при которой происходит захват 50% участков связывания в клетках крови.

Распределение темсиролимуса зависит от дозы, со средним максимальным специфическим связыванием в клетках крови 1,4 мг (от 0,47 до 2,5 мг) препарата. После однократного в/в введения 25 мг темсиролимуса среднее значение объема распределения в равновесном состоянии в цельной крови больных почечно-клеточной карциномой составило 172 л.Метаболизм.

После однократного, в/в введения 25 мг темсиролимуса пациентам с почечно-клеточной карциномой AUC сиролимуса была в 2,7 раза больше AUC темсиролимуса, главным образом за счет более длительного Т1/2 сиролимуса.Выведение. После однократного в/в введения 25 мг темсиролимуса среднее значение системного клиренса темсиролимуса составило (11,4±2) л/час.

Средние значения Т 1/2 темсиролимуса и сиролимуса были равны 17,7 и 73,3 ч соответственно. Выведение, в основном, происходило с фекалиями (78%). Выведение почками активного вещества и метаболитов составило 4,6% от введенной дозы. Темсиролимус и сиролимус являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp) in vitro.

Влияние ингибирования P-gp на элиминацию темсиролимуса и сиролимуса in vivo не исследовали.Раса, пол и масса тела больного существенно не влияют на фармакокинетику темсиролимуса и сиролимуса.Возраст существенно не влияет на фармакокинетику темсиролимуса и сиролимуса (фармакокинетика темсиролимуса и сиролимуса изучалась у пациентов в возрасте до 79 лет).

Фармакокинетика темсиролимуса и сиролимуса у детей не исследовалась.

Показания препарата ТоризелРаспространенный почечно-клеточный рак в качестве терапии первой линии.

Противопоказаниягиперчувствительность к темсиролимусу, его метаболитам (в т.ч. сиролимусу), полисорбату 80 или любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата изучена недостаточно);беременность;период лактации.

1. С осторожностью:тяжелая печеночная недостаточность;
2. Побочные действияИз серьезных нежелательных реакций при лечении препаратом Торизел наблюдаются следующие: реакции гиперчувствительности/инфузионные реакции (включая представляющие угрозу для жизни и в редких случаях со смертельным исходом), гипергликемия/непереносимость глюкозы, инфекции, интерстициальные заболевания легких, гиперлипидемия, внутричерепное кровоизлияние, почечная недостаточность, перфорация кишечника и осложненное заживление ран.
3. ВзаимодействиеНесовместимость
4. Способ применения и дозыВ/в, капельно 25 мг в течение 30–60 мин 1 раз в неделю.
5. Инструкции по приготовлению раствора для в/в введенияПриготовление всех растворов препарата Торизел следует производить в помещении, защищенном от попадания прямых солнечных лучей и чрезмерного света.

тяжелая почечная недостаточность.Наиболее частыми (≥30%) нежелательными реакциями (всех степеней), наблюдаемыми при применении препарата Торизел, являются: анемия, тошнота, сыпь (в т.ч. зудящая сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, пустулезная сыпь), анорексия, отек (в т.ч. отек лица, периферический отек) и астения.Развитие катаракты отмечено у некоторых больных, получавших комбинацию препарата Торизел и интерферона альфа.Нежелательные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований, связь которых с в/в терапией препаратом Торизел нельзя исключить, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до

Источник: https://analogi.info/torizel

Торизел: цена в аптеках Москвы, сравнение цен, поиск и заказ

• Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

1 фл. содержит темсиролимус 25 мг

вспомогательные вещества: альфа-токоферол; этанол; кислота лимонная; пропиленгликоль растворитель: полисорбат-80; макрогол 400; этанол

Фармакологическое действие

Торизел оказывает ингибирующее протеинтирозинкиназу, противоопухолевое действие.

Показания

Распространенный почечно-клеточный рак в качестве терапии первой линии.

Противопоказания

• гиперчувствительность к темсиролимусу, его метаболитам (в т.ч. сиролимусу), полисорбату 80 или любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата изучена недостаточно);
• беременность;
• период лактации.

С осторожностью:

• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

1. В/в, капельно 25 мг в течение 30–60 мин 1 раз в неделю.
2. Примерно за 30 мин до введения каждой дозы препарата Торизел пациентам следует назначить дифенгидрамин (в/в в дозе 25–50 мг) или другой антигистаминный препарат.
3. Лечение следует продолжать до тех пор, пока подтверждается клиническая эффективность или пока не регистрируется недопустимая токсичность.
4. Не требуется изменения дозы препарата в зависимости от пола или возраста.

Лечение возможных нежелательных реакций может потребовать временного прекращения терапии и/или снижения дозы препарата Торизел. Если перерыв в лечении не приводит к купированию нежелательной реакции, доза темсиролимуса должна быть уменьшена на 5 мг/нед.

Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется изменять дозу препарата.

Почечная недостаточность. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью и исходным количеством тромбоцитов ≥100·109/л доза препарата Торизел не должна превышать 10 мг 1 раз в неделю. Для определения оптимальной дозы у пациентов после трансплантации печени было недостаточно данных.

Инструкции по приготовлению раствора для в/в введения

Приготовление всех растворов препарата Торизел следует производить в помещении, защищенном от попадания прямых солнечных лучей и чрезмерного света.

Приготовление исходного раствора. Все содержимое флакона с растворителем (1,8 мл) следует добавить во флакон с концентратом (30 мг/1,2 мл). Флакон следует осторожно перевернуть (не встряхивать!), до получения гомогенного раствора без пузырьков воздуха.

Раствор должен быть прозрачным или слегка мутноватым, бесцветным, светло-желтым или желтым, свободным от видимых механических включений. Концентрация темсиролимуса в полученном растворе составляет 10 мг/1 мл. Полученный исходный раствор должен использоваться для приготовления раствора для инфузии.

Приготовленный исходный раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света месте.

Приготовление раствора для инфузии. Необходимый объем исходного раствора препарата Торизел, а именно 2,5 мл (25 мг темсиролимуса), следует добавить к 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Предпочтительнее использовать инфузионный насос для обеспечения точного поступления ЛС.

Раствор для инфузии перед введением необходимо осмотреть, при наличии посторонних включений раствор следует уничтожить.

При приготовлении, хранении и введении препарата Торизел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ (стекло, полиолефин, полиэтилен).

Полисорбат 80, содержащийся в разведенном растворе, может вызывать выделение ДЭГФ из ПВХ-контейнеров.

Препарат Торизел рекомендуется вводить через систему со встроенным мембранным фильтром из полиэфирсульфона (размер пор не более 5 микрон) для предотвращения попадания частиц большего размера.

Побочные действия

• Из серьезных нежелательных реакций при лечении препаратом Торизел наблюдаются следующие:
• реакции гиперчувствительности/инфузионные реакции (включая представляющие угрозу для жизни и в редких случаях со смертельным исходом), гипергликемия/непереносимость глюкозы, инфекции, интерстициальные заболевания легких, гиперлипидемия, внутричерепное кровоизлияние, почечная недостаточность, перфорация кишечника и осложненное заживление ран.

Наиболее частыми (≥30%) нежелательными реакциями (всех степеней), наблюдаемыми при применении препарата Торизел, являются: анемия, тошнота, сыпь (в т.ч. зудящая сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, пустулезная сыпь), анорексия, отек (в т.ч. отек лица, периферический отек) и астения.

1. Развитие катаракты отмечено у некоторых больных, получавших комбинацию препарата Торизел и интерферона альфа.
2. Нежелательные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований, связь которых с в/в терапией препаратом Торизел нельзя исключить, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до
3. Со стороны системы кроветворения: очень часто — тромбоцитопения, анемия; часто — лейкопения, нейтропения, лимфопения.
4. Со стороны нервной системы: очень часто — извращение вкусовых ощущений; часто — отсутствие вкусовых ощущений; редко — внутричерепное кровоизлияние.
5. Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, нарушения слезоотделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — венозная тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии), повышение АД, тромбофлебит; редко — перикардиальный выпот, включая тяжелые случаи нарушения гемодинамики, требующие оперативного вмешательства.

• Со стороны органов дыхания: очень часто — одышка, носовое кровотечение, кашель; часто — пневмонит, плевральный выпот.
• Со стороны органов ЖКТ: очень часто — боль в животе, тошнота, рвота, стоматит, мукозит, диарея, анорексия; часто — вздутие живота, боль во рту, гингивит; редко — перфорация кишечника.
• Со стороны мочевыделительной системы: часто — почечная недостаточность.

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — сыпь (в т.ч. пятнисто-папулезная, пустулезная сыпь), кожный зуд, акне, нарушения ногтевых пластинок, сухость кожи; часто — эксфолиативный дерматит.

1. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боль в спине, артралгия.
2. Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции, реакции гиперчувствительности.
3. Со стороны метаболизма: очень часто — гипокалиемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; часто — гипофосфатемия.
4. Изменения со стороны лабораторных показателей: очень часто — повышение концентрации креатинина в крови; повышение активности АСТ и АЛТ.
5. Прочие: очень часто — боль в грудной клетке, периферические отеки, отек лица, повышение температуры тела, астения, присоединение вторичных бактериальных или вирусных инфекций; часто — замедленное заживление ран.

Особые указания

1. Несовместимость
2. Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими ЛС, исключая 0,9% раствор натрия хлорида.
3. В связи с опасностью выпадения осадка концентрат Торизела не следует добавлять непосредственно к водным растворам для инфузии, а следует предварительно разбавить прилагаемым растворителем!

Препарат Торизел содержит полисорбат 80, который в растворе повышает скорость вымывания диэтилгексафталата (ДЭГФ) из поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров. Рекомендуется учитывать это при подготовке и введении препарата Торизел после восстановления и разведения препарата.

Препараты, индуцирующие метаболизм изоферментов цитохрома CYP3A

Совместное применение с рифампицином, потенциальным индуктором изоферментов цитохрома 3А4/5, существенно не влияло на Сmах темсиролимуса и AUC после в/в введения, но уменьшало Сmах сиролимуса на 65% и AUC на 56%, по сравнению с монотерапией препаратом Торизел.

Таким образом, следует избегать сопутствующего применения препаратов, которые потенциально индуцируют метаболизм изоферментов цитохрома 3А4/5, например таких как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, рифабутин, рифапентин и препараты зверобоя продырявленного.

Препараты, ингибирующие метаболизм изоферментов цитохрома CYP3A

При одновременном применении не влияет на концентрацию дезипрамина, субстрата CYP2D6. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися посредством CYP2D6, не ожидается значимого клинического воздействия.

Возможно, что совместное применение темсиролимуса с амфифильными препаратами, такими как амиодарон или статины, может повысить риск развития амфифильной токсичности в отношении легких.Передозировка

Специфические рекомендации при передозировке в/в введенного препарата Торизел отсутствуют. Применение препарата у пациентов с почечно-клеточной карциномой после повторного в/в введения темсиролимуса в дозе 220 мг/м2 не сопровождалось нежелательными явлениями.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года; 3 года — растворитель; 2 года — комплект; после приготовления смеси — 24 ч.

Источник: https://www.pharmindex.ru/msk/torizel.html