Этопозид: инструкция по применению, форма выпуска, аналоги, цена в Москве и отзывы

Этопозид – полусинтетический препарат, который относится к ингибиторам топоизомеразы II. Средство обладает цитотоксическим действием благодаря способности повреждать ДНК раковых клеток.

Состав, форма выпуска и упаковка

• Активный компонент – этопозид.
• Препарат выпускают в форме концентрата для приготовления инфузионных растворов и поставляют во флаконах по 5, 10, 20, 25 и 50 мл.
• 1 мл лекарственного средства содержит 20 мг этапозида.

Производитель

Выпуск осуществляется индийской компанией Okasa Pharma и китайским концерном Jiangsu Hengrui Medicine Co.

Показания к применению

Противопоказания

Прием Этопозида не рекомендован при следующих состояниях:

• Повышенная чувствительность;
• Замедление процессов кроветворения в костном мозге (тяжелые формы: лейкопения менее 2 тысяч/мкл, нейтропения – 1,5 тысячи/мкл, тромбоцитопения менее 75 тысяч/мкл);
• Наличие в анамнезе недостаточности почек и печени;
• Острые инфекционные процессы (возбудителями могут становиться грибки, вирусы и бактерии);
• Различные виды нарушения сердечного ритма;
• Беременность и лактация.

С осторожностью нужно использовать цитотоксический препарат при следующих сопутствующих патологиях:

Фармакологическое действие

Этопозид — цитотоксический препарат из группы производных подофиллотоксина. Он способствует повреждению молекулы ДНК благодаря угнетению структуры фермента топоизомеразы II. Средство специфично в отношении фазы G2 и поздней S-фазы митотического цикла. Препарат не способен нарушать сборку микротрубочек.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прием высокой дозы (более 10 мкг/мл) способствует лизису клеток, вошедших в митоз. Использование меньшей концентрации (0,3 – 10 мкг/мл) будет препятствовать вхождению клеток в профазу митотического деления.

Основное макромолекулярное действие препарата – способность изменять ДНК.

Он приводит к изменению структуры топоизомеразы II, благодаря чему происходит угнетение ее активности. Как результат нарушается репликация ДНК, пролиферация, клеточный цикл замедляется. Способность препарата нарушать транспортировку нуклеотидов препятствует восстановлению и синтезу ДНК.

Во время перорального приема Этопозид обладает вариабельной абсорбцией, которая снижается при увеличении дозировки. Среднее значение биодоступности составляет 50%.

При внутривенном введении период полувыведения может достигать 11 часов. Этопозид не кумулируется плазмой, если применяется в течение 5 дней по 100 мг/м2.

Препарат практически не проходит через ГЭБ. Концентрация в спинномозговой жидкости и тканях опухоли ниже, нежели содержание в плазме. Несвязанная фракция препарата у онкобольных определяется уровнем билирубина в крови.

Метаболизм Этопозида происходит в печени. Выводится с мочой в основном в неизменном виде (до 60%), с каловыми массами (16%) и желчью (менее 6%). Специальных лабораторных тестов на животных для определения канцерогенности препарата не проводилось. Этопозид относят к потенциально канцерогенным для человека соединениям.

Инструкция по применению Этопозида: дозировка

Согласно аннотации предпочтительно внутривенное капельное введение препарата. Дозировка определяется в индивидуальном режиме.

Перед введением средство растворяют в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Скорость введения нужно рассчитать так, чтобы препарат вводился в течение 30-60 минут.

Противоопухолевый препарат можно смешивать с декстрозой (концентрация раствора 0,2-0,4 мг/л). Запрещен любой контакт Этопозида с буферными растворами, pH которых превышает 8.

Особенности дозирования:

1. По 100 мг/кв. м однократно в сутки до 5 дней. Цикл повторяют спустя месяц;
2. По 125 мг/кв. м в первый, третий и пятый дни лечения. Курс повторяют спустя 3 недели;
3. По 50 мг/кв. м перорально каждый день на протяжении 3 недель. Курс повторяют спустя 1 месяц;

Важно! Курс терапии можно повторить после восстановления показателей периферической крови.

Побочное действие

Данные многочисленных исследований позволяют выделить такие побочные эффекты:

• Нарушение показателей крови. Во время приема развивается лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Восстановление функциональности костного мозга отмечается спустя 3 недели;
• Развитие острого лейкоза;
• Гастроинтестинальная токсичность предполагает развитие: тошноты и рвоты (у 35% пациентов), боли в животе (2%), анорексии в 12% случаев, диареи (13%), стоматита (6%), патологий печени (3%). Тошнота и рвота требуют отмены препарата у 1% онкобольных, для улучшения общего состояния назначают противорвотные средства;
• Гипотензия (до 2%). Транзиторное снижение АД развивается как следствие быстрого введения Этопозида, оно не связано с кардиотоксичностью препарата или изменениями на ЭКГ. Для снижения выраженности побочного эффекта достаточно увеличить продолжительность инфузии;
• Аллергия (до 2%). Возможно развитие следующих анафилактических реакций во время введения: озноб, лихорадка, бронхоспазм, учащение ЧСС, снижение АД. В течение нескольких часов происходит нормализация общего состояния. Возможно появление отечности лица, ларингоспазм, кашель, цианоз, повышенно потоотделение, потеря сознания. Анафилаксия в редких случаях вызывает смерть пациента;
• Дерматологические реакции проявляются в виде: обратимой алопеции, которая вызывает полную потерю волос, сыпи, зуде;
• Токсическое воздействие на ЦНС: усталость, сложности во время ходьбы, онемение конечностей, слабость, судороги;
• Этопозид у 2% пациента вызывает поражение периферической нервной системы.

Изредка пациенты отмечают неприятный привкус во рту, пигментацию кожи, слепоту коркового происхождения, дисфагию, развитие флебита в месте введения.

Передозировка

Увеличение терапевтической дозы приводит к развитию тяжелого мукозита, нарушению работы костного мозга, развитию метаболического ацидоза, патологий печени, смерти пациента.

Специального антидота к Этопозиду не существует. Поэтому при передозировке используют симптоматическое лечение.

Особые указания

Также необходимы специальные условия, которые позволят эффективно купировать осложнения терапии (стерильные боксы, широкий ассортимент антибиотиков, препараты для заместительного лечения компонентами крови).

Реакции, которые указывают в гиперчувствительности пациента к Этопозиду, развиваются после первого введения. При их появлении нужно прекратить введения цитотоксического средства, начать терапию противоаллергическими препаратами.

Перед проведением курса терапии необходимо узнать состав периферической крови. При снижении количества тромбоцитов и нейтрофилов требуется прекратить использование Этопозида.

При развитии тромбоцитопении во время лечения нужно с осторожностью выполнять инвазивные манипуляции, стоматологическую терапию. Такие больные нуждаются в регулярном осмотре мест введения препаратов, кожных покровов и слизистой, чтобы вовремя определить развитие кровотечения. Требуется исключить прием алкоголя, аспирина, которые повышают риск возникновения желудочного кровотечения.

При терапии у онкобольных с лейкопенией повышается риск развития инфекционного поражения. В подобных случаях необходимо использовать антибиотики. Нужно проводить вакцинацию пациенту и членам его семьи, отказаться от использования пероральной вакцины против полиомиелита.

Во время терапии пациентам репродуктивного возраста вне зависимости от гендерной принадлежности следует использовать надежные контрацептивы.

Лекарственное взаимодействие

1. Совместный прием с препаратами, вызывающими угнетение функциональности костного мозга, вызывает аддитивную миелодепрессию.
2. Использование с Цисплатином приводит к снижению концентрации в крови Этопозида, повышению токсичности препарата.
3. Высокие дозировки Циклоспорина способствуют снижению клиренса цитотоксического средства, увеличению продолжительности его действия, вызывают развитие лейкопении.

Отзывы

Марина, 47 лет, Москва:

Использовала препарат для лечения лимфомы. В течение первых 2-3 дней чувствовала себя очень плохо. Этопозид снизил основные показатели крови, которые пришлось долго восстанавливать с помощью дорогих инъекций.

Олег, 50 лет, Москва:

Врач назначил Этопозид, чтобы справиться с лимфогранулематозом. После начала терапии появилась сыпь, тошнота и рвота, светобоязнь. На пятый день начались судороги.

Цены в Москве

Стоимость Этопозида в аптеках столицы зависит от дозы и количества препарата:

• 20мг/мл 5мл – 350 рублей за флакон;
• 100мг/мл 5мл – 415 рублей;
• 20мг/мл 10мл – 580 рулей;
• 200мг/мл 10мл – 670 рублей.

Аналоги Этопозида

Препаратами-аналогами являются следующие средства:

• Тенипозид;
• Винбластин;
• Колхамин;
• Розевин.

Синонимы

• Вепезид;
• Ластет;
• Веро-Этопозид;
• Фитозид;
• Вепсид;
• Этозид;
• Эпиподофиллотоксин;
• Этопозид-Эбеве;
• Цитопозид;
• Этопозид-Тева;
• Этопос;
• Этопозид-ЛЭНС.

Условия отпуска из аптек

Средство относится к препаратам списка А, поэтому его можно купить в аптеках строго по рецепту.

Условия хранения и сроки годности

Цитотоксическое средство следует хранить в темном месте, куда не может проникнуть солнечный свет. Температурный режим – 15-25°C. Этопозид можно использовать в течение 3 лет со дня производства.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/etopozid.html

Этопозид (Etoposide)

Препарат относится к перечню основных и наиболее эффективных лекарственных средств ВОЗ, которые используют для химиотерапии различных видов злокачественных опухолей. Он также известен под названием Эпозин и Вепезид.

Фото препарата Этопозид

• Латинское название: Etoposide
• Код АТХ: L01CB01
• Действующее вещество: Этопозид (Etoposide)
• Производитель: Okasa Pharma (Индия), Jiangsu Hengrui Medicine Co. (Китай)

Состав

• действующее вещество – этопозид;
• вспомогательные вещества – лимонная кислота;
• полисорбат 80;
• этанол;
• полиэтиленгликоль.

Антинеопластические средства, производные подофиллотоксина.

Форма выпуска

1. капсулы по 50 мг,
2. раствор для инъекций,
3. порошок для приготовления раствора для инъекций.

Производитель

«Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед», Индия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС, в плотно закрытом и недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Условия продажи

Отпускается только по рецепту.

Показания к применению

Этопозид применяют при следующих недугах у взрослых и детей:

Препарат часто дается в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами (такими как Блеомицин при лечении рака яичка). Также его могут использовать в качестве химиотерапии второй линии в тех случаях, когда выявляется резистентность опухоли к ранее использованным цитостатикам (например, при онкологии желудка, головы и шеи).

Вепезид могут включать в схему химиотерапии для лечения резистентного рака, чтобы повысить паллиативный эффект. К таким опухолям относится неоперабельный рак пищевода, ободочной кишки, шейки матки, печени и некоторые другие виды онкозаболеваний.

В некоторых случаях Этопозид назначают до трансплантации костного мозга или стволовых клеток.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Этопозида являются:

• дисфункция почек или печени;
• угнетение работы костного мозга;
• манифестирующие инфекции;
• возраст до 2-х лет;
• беременность и период лактации.

Не желательно принимать препарат людям с заболеваниями нервной системы, а также тем, кто ранее перенес инфаркт миокарда или имеет склонность к гипотензии. При наличии хронических инфекций существует риск их обострения.

Прежде чем принимать Этопозид, сообщите врачу или фармацевту, если у вас есть аллергия на любые его ингредиенты.

Прием во время беременности и кормления грудью

Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.

Препарат может оказывать влияние на плод, поэтому важно позаботится о надежной контрацепции во время приема Этопозида и в течение еще 6 месяцев после его окончания.

Если женщина забеременеет во время химиотерапии, то необходимо пересмотреть дальнейшее лечение в свете возможного риска для не рожденного ребенка и важности данной терапии для жизни матери.

Неизвестно, попадает ли Этопозид в грудное молоко и может ли он нанести вред ребенку. Противопоказано кормить грудью во время лечения.

Фармакологическое действие

Этопозид оказывает противораковое действие, блокируя фермент, называемый топоизомеразой II, который позволяет клеткам делится. Раковые клетки зависят от этого фермента в большей мере, чем здоровые, поскольку они делятся быстрее. Препарат вызывает ошибки в синтезе ДНК и способствует апоптозу патологической клетки.

Фармакокинетика

Биодоступность Этопозида: 25-75%.

Связывание с белками: 94-98%.

Препарат достигает наибольшей концентрации в плазме крови через 1 час после введения. В это время концентрация Этопозида составляет 4,7 мкг/мл. Больше всего вещество накапливается в таких внутренних органах: почки, печень, кишечник.

Через гемоэнцифалический барьер Этопозид проникает в незначительных количествах. Период полураспада составляет 2-11 часов. Метаболизм происходит через печень. Клиренс равен 33-48 мл/мин.

Конечные продукты метаболизма выходят в основном с мочой (более 45%), а также с фекалиями.

Инструкция по применению Этопозида

Препарат можно применять перорально или внутривенно. Для введения в плевральную и брюшную полость Вепезид не подходит!

Пероральное применение

Пить капсулы нужно натощак, запивая водой. Схема может включать 1 или 2 капсулы Этопозида в день. Длительность приема варьируется от 5-ти до 21 дня. Цикл могут повторять после перерыва в 2-4 недели до 6 раз, в зависимости от ответа организма на лечение.

Принимать лекарство рекомендуют в одно и то же время. Если вы забыли вовремя выпить Этопозид, сделайте это, как только вспомните. Однако, если скоро подходит время для следующей дозы, просто пропустите предыдущую капсулу и продолжайте прием по графику.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную!

Важно! Существует около ста режимов терапии (однокомпонентной и комбинированной), которая включает Вепезид. Режим подбирают на основании многих факторов, среди которых самыми основными являются локализация, вид и чувствительность опухоли к препарату.

Внутривенное введение

Если препарат назначают в/в, перед применением его обязательно разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (250 или 500 мл на 1 флакон лекарства).

Все действия с этопозидом следует проводить в согласии с правилами по использованию цитостатических веществ. Этопозид рекомендуют вводить сразу после разбавления, медленно в течение 30-60 минут, потому что он может понижать кровяное давление.

Часто давление проверяется во время инфузии, при этом скорость введения корректируется соответствующим образом.

Приготовленный раствор можно хранить еще сутки в защищенном от попадания солнечных лучей месте, но есть вероятность снижения его активности и образования осадка. Если наблюдается последнее, то раствор использовать нельзя!

Если режим будет «через день» (в 1, 3 и 5 день), то доза Этопозида может быть увеличена до 120-150 мг/м².

Если по окончанию первого курса по результатам анализов будет обнаружено нарушение кроветворения, то дозы могут уменьшить.

Чаще всего Этопозид комбинируют с Цисплатином, Циклофосаном и Кармустином. Проводить процедуры в/в введения должны в условиях стационара специалисты.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными явлениями Этопозида являются:

• низкое кровяное давление;
• выпадение волос;
• слабость и усталость;
• боли или жжение во время внутривенного введения;
• запор или диарея, боль в животе;
• металлический привкус во рту;
• подавление костного мозга, приводящее к снижению:
• количества лейкоцитов (увеличивает восприимчивости организма к инфекциям);
• эритроцитов (с ними связана анемия);
• тромбоцитов (в связи с чем могут возникать кровоподтеки и легкие кровотечения).
• тошнота и рвота;
• головокружение;
• нарушение работы почек;
• анорексия.

К более редким побочным эффектам относятся:

• аллергические реакции;
• проблемы со зрением и глазная боль;
• периферическая невропатия;
• судороги;
• спутанность сознания;
• лихорадка;
• язвы во рту;
• кожные заболевания (сыпь, дерматит);
• острый миелоидный лейкоз;
• аритмия, инфаркт;
• нарушения с боку дыхательной системы (апноэ, кашель, пневмония, легочный фиброз).

Негативное влияние на организм усиливается, если пациенту дают несколько химиопрепаратов.

Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными. Если вы замечаете у себя какие-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. При возникновении серьезных реакций, следует уменьшить дозу Этопозида или прекратить его применение и принять соответствующие корректирующие меры.

Этопозид может приводить к бесплодию, аменорее и преждевременной менопаузе (у женщин). Сообщается, что количество сперматозоидов у мужчин через некоторое время возвращается к нормальному уровню, но они могут быть поврежденными, что приведет к возможным генетическим аномалиям плода.

Передозировка

Последствием употребления высоких доз препарата могут стать:

• воспаление слизистых оболочек;
• поражение костного мозга и печени;
• аллергическая реакция;
• метаболический ацидоз;
• гипотензия;
• бронхоспазм;
• сильная тошнота и рвота.

Если человек, принимающий Этопозид, потерял сознание или у него наблюдается затруднение дыхания, то необходимо немедленно звонить в службу экстренной помощи.

Предупреждения и особые указания

Не разрушайте и не открывайте капсулу Этопозида. Не используйте таблетку, которая была случайно сломана. Препарат из сломанной капсулы может быть опасным, если он попадает в ваши глаза, рот, нос или на кожу. Если это происходит, промойте кожу или глаза водой.

Во время химиотерапии поддерживайте связь с врачом и не пропускайте приемы, так как очень важно регулярно контролировать состояние здоровья при помощи лабораторных тестов.

Рекомендуется записывать все рецептурные и безрецептурные лекарства, которые вы принимаете, а также любые продукты, такие как витамины, минералы или другие пищевые добавки. Это будет полезно в случае чрезвычайных ситуаций.

Во время прохождения лечения не рекомендовано садиться за руль автомобиля или управлять другими механизмами, так как препарат способен снижать внимательность и реакцию.

Взаимодействие

Этопозид не совместим со следующими препаратами:

• Цефепим;
• Филграстим;
• Амфотерицин B;
• Хлорпромазин;
• Метилпреднизолон;
• Митомицин;
• Прохлорперазин.

Не желательно принимать Вепезид одновременно с Фенилбутазоном, салициловой кислотой и салицилатом натрия, так как эти вещества способны ослаблять связывание этопозида с белками.

Не принимайте «живую» вакцину при использовании Этопозида. Вакцина может не работать и не полностью защитит вас от болезни.

При сочетании Вепезида с Цисплатином или Циклоспорином возможно уменьшение клиренса Вепезида и повышение его токсичности.

Цена Этопозида в Москве

Если бронировать Этопозид через интернет-аптеки Москвы, то цена будет от 273 руб. за флакончик 5 мл. При покупке непосредственно в аптеке, прибавиться еще 100-150 руб. Средняя цена на капсулы (10 шт) – 6200 руб.

Аналоги

Русским аналогом Этопозида является Этопозид-ЛЭНС фирмы Лэнс-Фарм.

Также есть немало зарубежных аналогов:

1. Фитозид (Fresenius Kabi Deutschland GmbH, Германия).
2. Этопозид-ЭБЕВЕ (Ebewe Pharma, Австрия).
3. Этопозид-ТЕВА (Teva Pharmaceutical Industries, Ltd., Израиль).
4. Этопофос или Этопозида фосфат (Bristol-Myers Squibb Company, США).
5. Ластет (Ниппон Каяку Ко.Лтд, Япония).
6. Этозид (CIPLA LTD, India).
7. Этопоз (Lemery S.A. de C.V., Мексика).

Источник: http://onkolog-24.ru/etopozid-etoposide.html

Аналоги лекарства Этопозид

Этопозид Распечатать список аналогов Этопозид (Etoposide) Противоопухолевое средство, алкалоид Капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь

Полусинтетическое производное подофиллотоксина, оказывает цитостатическое действие за счет повреждения ДНК. Подавляет топоизомеразу II, угнетает митоз, блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в фазе G2. Не влияет на сборку микротрубочек.

В высоких концентрациях (10 мкг/мл и выше) вызывает лизис клеток на стадии входа в митоз. В низких концентрациях (0.3-10 мкг/мл) ингибирует вхождение клеток в профазу. Подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при назначении высоких доз.

Показания

Герминогенные опухоли яичка и яичников, рак легких, рак коры надпочечников, рак мочевого пузыря, острый монобластный и миелобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, саркома Капоши, саркома Юинга, рак желудка, хорионэпителиома, нейробластома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения ниже 2 тыс./мкл, нейтропения ниже 1.5 тыс./мкл, тромбоцитопения менее 75 тыс./мкл), острые инфекции вирусной, грибковой и бактериальной природы (в т.ч. герпес, ветряная оспа), аритмии, беременность, период лактации.C осторожностью.

Алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (до 2 лет – безопасность и эффективность для детей не установлены).

Побочные действия

Местные реакции: флебит при в/в введении, при попадании препарата под кожу – выраженное местнораздражающее действие, вплоть до некроза окружающих тканей.

С стороны органов кроветворения: снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением.

Максимальное снижение гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14 день после введения препарата. Тромбоцитопения взникает реже, и макимальное снижение тромбоцитов наблюдается на 9-16 день после введения.

Восстановление показателей крови происходит обычно на 20 день после введения стандартной дозы. Анемия наблюдается нечасто.

Кроме того, отмечаются диарея, боль в животе, стоматит, эзофагит, дисфагия, снижение аппетита, временная гипербилирубинемия и повышение активности «печеночных» трансаминаз, чаще всего при превышении рекомендуемых доз.

Со стороны ССС: при быстром в/в вливании у 1-2% больных отмечается временное снижение АД, которое обычно восстанавливается при прекращении вливания и введении жидкости и др. поддерживающей терапии. При необходимости возобновления введения препарата следует уменьшить скорость введения.

Аллергические реакции: озноб, тахикардия, бронхоспазм, одышка, снижение АД. Наблюдаются во время или сразу после введения препарата и прекращаются при отмене введения и применения ГКС или антигистаминных ЛС.

Со стороны кожных покровов: обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос (66%). Редко – пигментация, зуд, лучевой дерматит.

Прочие: редко – периферическая невропатия, сонливость, повышенная утомляемость, остаточный привкус во рту, интерстициальный пневмонит/фиброз легких, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), неврит зрительного нерва, преходящая потеря зрения коркового генеза, мышечные судороги, метаболический ацидоз, гиперурикемия.

Применение и дозировка

При выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Режим дозирования устанавливают в зависимости от используемой схемы химиотерапии (при выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие др. ЛС в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии).

В/в капельно (растворяют в 0.9% растворе NaCl), в течение 30-60 мин. Назначают в следующих дозах:

1) 100 мг/кв.м/сут с 1 по 5 день, с повтореием циклов каждые 3-4 нед;

2) 100-125 мг/кв.м в 1, 3, 5 дни; курсы повторяют через 3 нед;

3) при приеме внутрь, по 50 мг/кв.м ежедневно в течение 21 дня, с повторением циклов каждые 4 нед или по 100-200 мг/кв.м 5 дней подряд с интервалом в 3 нед.

Перед в/в введением разбавляют в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы до конечной концентрации 0.2-0.4 мг/мл. Не допускать контакта с буферными водными растворами с pH выше 8.

Особые указания

Следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксичными ЛС.

При работе с этопозидом следует надевать защитный халат, маску, очки, перчатки. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки следует немедленно промыть водой с мылом.

Следует избегать экстравазального введения (выраженное раздражающее действие на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует немедленно прекратить инъекцию и оставшуюся порцию препарата ввести в др. вену.

Введение прекращают, как только появляется ошущение жжения.

Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и под сухую повязку накладывают 1% гидрокортизоновую мазь (до тех пор пока не исчезнет гиперемия кожи – обычно на 24 ч).

Больным с почечной и печеночной недостаточностью необходимы коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек.

Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом. Если перед назначением проводилась лучевая и/или химиотерапия, то выбор режима дозирования этопозида следует проводить с учетом выраженности угнетения функции костного мозга.

Лечение следует приостановить в том случае, если число тромбоцитов снизится до 50 тыс./мкл, или абсолютное число нейтрофилов снизится ниже 500/мкл, или если число лейкоцитов упадет ниже 3 тыс./мкл. Терапия при наличии показаний может быть возобновлена после возвращения числа клеток крови к приемлемому уровню.

• Во время лечения повышается риск возникновения инфекционных заболеваний.
• При возникновении анафилактических реакции введение препарата следует немедленно прекратить и начать лечение ГКС на фоне инфузионной терапии.
• Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего в результате терапии.
• Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные методы контрацепции.

Редко у пациентов, получающих терапию в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС, может развиться острый лейкоз как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Перед использованием следует проводить визуальную оценку раствора на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета.

Раствор этопозида для в/в введения может в качестве наполнителя содержать этанол (фактор риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, и для детей).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.

Нельзя смешивать с др. ЛС в одном растворе.

Противоопухолевое действие усиливается при применении с комбинации с циспластином (следует учитывать, что у больных, прежде получавших лечение циспластином, выведение этопозида может быть нарушено).

В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 мес после завершения терапии.

Источник: http://www.AnalogiTabletok.ru/analogi.php?id=9631

Этопозид : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Этопозид* (Etoposide*)Противоопухолевые средства растительного происхождения 22.001 (Противоопухолевый препарат)

Противоопухолевое средство. Является полусинтетическим производным подофиллотоксина.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Угнетает митоз, блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в G2-фазе.

Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при применении этопозида в высоких дозах.

Фармакокинетика

При приеме внутрь этопозид всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 50%. Распределение в спинномозговой жидкости низкое и вариабельное; концентрация в нормальной легочной ткани выше, чем при наличии метастазов в легких; определяется близкий уровень концентраций в тканях первичных опухолей и в нормальных тканях миометрия.

Отмечена прямая корреляция между коэффициентом связывания этопозида и уровнем альбумина в плазме крови здоровых людей и пациентов с раковыми заболеваниями. Метаболизируется в печени.

Конечный T1/2 в среднем составляет 7 ч. Выводится почками — 44-60%, с фекалиями — до 16%, с желчью — 6% и менее.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
• При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение клиренса этопозида и увеличение его токсичности.
• Циклоспорин в высоких дозах может уменьшать клиренс этопозида и увеличить продолжительность его действия, при этом возможно усиление лейкопении.

Применение при беременности и лактации

Этопозид противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания пациенткам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Побочные действия

1. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия; реже — тромбоцитопения.
2. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко — анорексия, мукозиты, диарея; при применении в высоких дозах — токсические реакции со стороны печени.
3. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость; поражение периферической нервной системы.
4. Со стороны обмена веществ: гиперурикемия; при применении высоких доз — метаболический ацидоз.
5. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
6. Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
7. Аллергические реакции: озноб, лихорадка, бронхоспазм.
8. Дерматологические реакции: алопеция.

Показания

Герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарцинома), рак яичников, мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак желудка (для монотерапии и в составе комбинированной терапии), саркома Юинга, саркома Капоши, нейробластома, рак молочной железы (с метастазами в печень, в плевру), острый нелимфобластный лейкоз, мезотелиома.

Противопоказания

Выраженная миелодепрессия, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к подофиллину или его производным.

Особые указания

• С осторожностью применяют у пациентов с предшествующей лучевой или химиотерапией, с ветряной оспой, опоясывающим герпесом, при инфекционных поражениях слизистых оболочек, при нарушениях сердечного ритма, при повышенном риске развития инфаркта миокарда, нарушении функции печени, заболеваниях нервной системы (эпилепсия), хроническом алкоголизме, у детей старше 2 лет.
• При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии со значениями КК.
• Перед началом и на фоне проводимой терапии следует контролировать картину периферической крови.
• Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
• В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает мутагенное действие.
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
• Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/etopozid.html

Этопозид

Препарат содержит этопозид в качестве активного вещества.

Дополнительные составляющие раствора для инъекций: полисорбат-80, этанол безводный, лимонная безводная кислота, макрогол 400.

Форма выпуска

Выпускают раствор для инъекций, концентрат для инъекционного раствора и капсулы Этопозид.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Этопозид ингибирует топоизомеразу ДНК, нарушая ее функции и структуру. Кроме того, средство угнетает процессы клеточного цикла.

Лекарство также может действовать как цитотоксическое средство, но только при высоких дозах.

Время полувыведения – 8,1 ч. Около половины препарата экскретируется с мочой в неизменном виде.

Показания к применению

Показания по применению лекарства следующие:

• мелкоклеточный рак легких;
• острый миеломоноцитарный и миелоцитарный лейкоз (составляющее комбинированного лечения);
• герминогенная карцинома яичка;
• паллиативная терапия немелкоклеточного рака легких;
• индукционная терапия неходжкинской лимфомы;
• плацентарная хорионкарцинома;
• болезнь Ходжкина;
• острые лейкозы.

Противопоказания

Противопоказано применение при беременности и грудном вскармливании, а также в возрасте до 2 лет. Кроме того, нельзя применять препарат при:

• повышенной чувствительности к его составляющим;
• дисфункции печени и почек;
• острых инфекциях;
• выраженной миелодепрессии.

С осторожностью лекарство используют в случае опоясывающего герпеса, нарушений сердечного ритма, заболеваний ЦНС, ветряной оспы, инфекционных поражений слизистых, хронического алкоголизма, повышенного риска инфаркта миокарда, терапии онкологических заболеваний у детей.

Во время курса применения лекарства желательно воздержаться от видов деятельности, требующих концентрации внимания: вождения транспорта, управления сложными механизмами и пр.

Побочные действия

В случае комбинированного лечения частота и тяжесть негативных реакций возрастают.

Проявление побочных реакций часто зависит от дозы препарата и схемы применения. Дозозависимые нежелательные проявления: лейкопения и тромбоцитопения. Возможны также следующие побочные действия:

• лихорадка, сепсис;
• вторичный острый лейкоз при сочетании лекарства с другими антинеопластическими средствами;
• анемия, уменьшение уровня гемоглобина, инфекции и кровотечения из-за тяжелой миелосупрессии;
• анафилактические реакции;
• гиперурикемия, метаболический ацидоз, гиперкреатининемия;
• периферическая нейропатия, спутанность сознания, акинезия, сонливость, повышенная утомляемость, инсульт, судороги, гиперкинезия, парестезии, головокружение, изменения вкуса;
• временная потеря зрения, неврит зрительного нерва, транзиторная кортикальная слепота;
• инфаркт миокарда, болезненные ощущения в области сердца, аритмия;
• артериальная гипотензия (при слишком быстрых инфузиях);
• артериальная гипертензия и приливы (АД обычно приходит в норму в течение нескольких часов после инфузий), флебит;
• апноэ, кашель, насморк, бронхоспазм, ларингоспазм, легочный фиброз, пневмония;
• тошнота, диарея, стоматит, запор, дисфагия, рвота, анорексия, болезненные ощущения в животе, эзофагит;
• повышение активности ферментов печени;
• алопеция, повышенное потоотделение, акне, изменения пигментации кожи, дерматит, отек лица и языка, сыпь, крапивница, кожный зуд;
• дисфункция почек;
• азооспермия, ановуляторные циклы, гипоменорея, аменорея, снижение фертильности;
• увеличение уровня билирубина, мочевины и щелочной фосфатазы;
• боли в спине;
• синдром лизиса опухоли.

Если у пациентов наблюдаются анафилактические реакции, лекарство необходимо отменить и назначить симптоматическую терапию вазопрессорными агентами, антигистаминными средствами, кортикостероидами или плазмозаменителями. Подобные побочные реакции чаще всего наблюдались у детей, которым препарат вводили в концентрации, выше рекомендованной нормы.

Инструкция по применению Этопозида (Способ и дозировка)

Для тех, кому назначили внутривенно капельно Этопозид, инструкция по применению сообщает, что препарат нужно вводить по 50–150 мг/м2. Курс лечения длится 1-3 дня. Применение повторяют через 3 недели.

Дозировка капсул определяется специалистом в индивидуальном порядке с учетом побочных реакций и противопоказаний. Она зависит от течения заболевания и общей клинической картины.

Передозировка

Передозировка может привести к тяжелому мукозиту, угнетению функции костного мозга, летальному исходу. Кроме того, есть сообщения о тяжелых гепатотоксических реакциях и метаболическом ацидозе. Антидот неизвестен. При передозировке терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Препарат нельзя разводить буферными растворами с уровнем кислотности выше 8, так как при этом может появляться нежелательный осадок. Кроме того, средство не следует смешивать с другими лекарствами перед введением.

При сочетании Этопозида с другими антинеопластическими ЛС может развиться вторичный острый лейкоз. Также есть сообщения о синдроме лизиса опухоли (в том числе с летальным исходом) у тех, кто получали препарат одновременно с прочими химиотерапевтическими лекарствами.

Условия продажи

Купить Этопозид можно только по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данное средство необходимо при комнатной температуре.

Срок годности

Срок годности лекарства в упаковке – 3 года. После вскрытия раствор для инфузий можно хранить только в течение суток при комнатной температуре.

Аналоги Этопозида

Известны следующие аналоги Этопозида:

• Вепезид;
• Фитозид;
• Этопозид Эбеве;
• Этопозид-Мили;
• Ластет;
• Этозид;
• Этопоз;
• Этопозид-Лэнс;
• Этопозид-Тева.

Все выше перечисленные лекарственные средства должны приниматься под контролем врача.

Отзывы об Этопозиде

Отзывы об Этопозиде свидетельствуют о том, что нередко при приеме средства появляются такие нежелательные реакции, как повышение уровня билирубина, а также изменение уровня гемоглобина и эритроцитов. Химиотерапию все пациенты переносят по-разному. Одни отмечают, что первые курсы проходят безболезненно, а другие жалуются на тошноту, отсутствие аппетита, рвоту.

Источник: https://medside.ru/etopozid