Эверолимус: инструкция применения, форма выпуска, производитель, механизм действия, цена и аналоги

Современные достижения фармакологической промышленности, позволяет людям обрести новую надежду – победить раковые клетки в организме. К примеру, с помощью лекарства эверолимус.

Успешность его применения позволяет расширять возможности онкологов в проведении химиотерапии злокачественных новообразований, к тому же с селективной избирательностью – воздействие оказывается исключительно на опухолевые клетки, тогда как здоровые ткани не страдают от медикамента. Однако у препарата есть ряд ограничений к введению в организм людей. Поэтому самолечение им запрещено.

Общее описание и торговые названия эверолимуса

Инновационная подгруппа противоопухолевых медикаментов – ингибиторы передачи пролиферативного импульса в клетках – удачно пополнилась новым представителем. Эверолимусу присуще избирательно подавлять серин-треониновый импульс киназы mTOR.

На аптечной полке медикамент представлен в единственном лекарственном варианте – плоские продолговатые таблетки с желтоватым оттенком. На одной стороне имеется оттиск NVR, на другой –  LCL и фаска. На изломе определяется беловатая крошка.

Производителем выпускается несколько вариантов таблеток – с разным объемом активного вещества. Минимальная доза эверолимуса – 2,5 мг. Максимальная дозировка достигает 10 мг. В картонной аптечной упаковке таблетки размещены в блистерах по 10 штук – от 2 до 9 блистеров. Торговые названия эверолимуса – «Сертикан» либо «Афинитор».

Иных форм выпуска медикамента – раствор для парентерального введения либо суппозиториев и концентратов для инфузий – не выпускается.

Когда применяют эверолимус

Специалисты рекомендуют препараты с эверолимусом при комплексном лечении следующих патологий:

• почечно-клеточный распространенный вариант рака, даже с метастатическим процессом и неэффективности предшествующей антиангиогенной терапии;
• нейроэндокринные обширные по площади новообразования пищеварительной системы, паренхимы легких или же поджелудочной железы;
• гормонозависимый вариант поражения раком молочной железы, особенно в периоде постменопаузы, в том числе в схеме лечения ингибитором ароматазы либо после проведенного курса воздействия эндокринными медикаментами;
• гигантоклеточные субэпендимальные астроцитомы, даже ассоциированные с туберозным склерозом – при отсутствии проведения хирургического способа удаления новообразования;
• ангиомиолипома структуры почки, но не требующая хирургического иссечения очага.

Помимо перечисленных, в инструкции по применению показаний для использования медикамента с эверолимусом, в индивидуальном порядке специалисты могут рекомендовать при иных формах опухолей. Самолечение абсолютно недопустимо.

Фармакологический эффект препарата

Сама по себе принадлежность к подгруппе ингибиторов передачи пролиферативного сигнала обусловливает противоопухолевую активность медикамента.

Фармакодинамика

Специфически воздействуя на серин-треониновый комплекс киназы mTOR, блокирует преобразование белков пораженной раком клетки – за счет высокоаффинного взаимодействия с внутриклеточным рецепторным белком FKBP12. На этом фоне происходит остановка процесса деления онкоклеток – уже на стадии G1 цикла.

На этом влияние на Т-клетки не останавливается. Одновременно прекращается стимулирование фактора роста пролиферации клеток – как негемопоэтических, так и в равной мере гемопоэтических.

Фармакокинетика

После перорального приема противоопухолевых таблеток пик концентрации в русле крови достигается через 1,5–2 часа. Биодоступность будет выше для диспергируемых таблеток – около 90–92%. Уменьшению этих параметров способствует употребление одновременно жирных блюд. Поэтому прием эверолимуса специалисты рекомендуют с растительной пищей. Взаимосвязь с белками плазмы достигает 74–76%.

Поскольку эверолимус является непосредственно субстратом CYP3F4, а также Р-гликопротеина, то в русле крови он циркулирует в неизмененном виде. Иммуносупрессивная активность метаболитам не свойственна. Выведение из организма осуществляется преимущественно с каловыми массами, в меньшей степени – с мочой.

Инструкция по применению эверолимуса

Пероральный прием медикамента, как производитель это указывает в инструкции, должен происходить однократно в сутки – лучше в одни и те же часы и натощак либо после легкого завтрака. Таблетку необходимо проглатывать без предварительного измельчения. Можно запивать небольшим количеством воды или морсом.

Если стандартный способ приема противоопухолевого препарата невозможен – онкобольному затруднительно проглотить лекарственное средство – допустимо растворить таблетку в воде и принять суспензию. Химиотерапию продолжают до сохранения клинического эффекта, либо до появления признаков токсичности от действующего вещества эверолимуса.

Особые указания:

• стартовая дозировка медикамента 10 мг в сутки;
• при появлении симптомов медикаментозной интоксикации объем эверолимуса снижают вдвое;
• на всем протяжении химиотерапии требуется контроль функциональной активности почечных клубочков;
• онколог, проводящий лечение препаратом, должен постоянно контролировать самочувствие онкобольного и своевременно корректировать дозировку медикамента.

Нарушать инструкции врача и самостоятельно изменять дозы или кратность приема лекарства от рака недопустимо.

Противопоказания и побочные эффекты

Подгруппа противораковых медикаментов имеет свой ряд ограничений к использованию. Так, у эверолимуса в перечне противопоказаний присутствуют:

• декомпенсация функции гепатоцитов;
• детский возраст онкобольных – до трех лет;
• беременность, а также период лактации;
• одновременное использование с мощными индукторами изофермента CYPR3A4;
• повышенная восприимчивость к компонентам медикамента;
• непереносимость эверолимуса.

С максимальной осторожностью проведение терапии лекарством допустимо у лиц перед хирургическим вмешательством или же с непереносимостью лактозы.

Взаимодействие с противовирусными средствами – подавление активности ВИЧ – недопустимо. Отдельные фитолекарства, к примеру, зверобой, способны снижать концентрацию действующего вещества в русле крови. Обратным будет эффект от употребления блокаторов кальциевого канала, противогрибковых средств, а также макролидов.

С этиловым спиртом в любой его форме – даже настойки целебных трав – эверолимус сочетать нельзя из-за высокой токсичности для организма подобной комбинации. При передозировке медикамента поступали жалобы на расстройства самочувствия в виде:

• повышения параметров давления;
• венозного тромбоза;
• диспепсических расстройств;
• пневмоний и пневмонитов;
• дерматовысыпаний;
• миалгий/артралгий;
• снижения скорости регенерации тканей.

Химиотерапию прекращают, если тяжесть побочных реакций не позволяет принимать препарат.

Состав и полезные свойства

В каждой таблетке активным веществом является непосредственно эверолимус – в дозах 2,5 мг, а также 5 или 10 мг. Именно ему присуще подавлять рост раковых клеток и оказывать ингибирующее воздействие на механизмы их деления.

Вспомогательными компонентами в инструкции перечислены лактоза безводная, кросповидон, гипромеллоза, лактозы моногидрат, а также магния стеарат и бутилгидрокситолуол. Их задача в составе медикамента – поддерживать и усиливать противоопухолевые свойства эверолимуса.

Полезные свойства при приеме таблеток:

• уменьшение размеров злокачественного новообразования;
• прекращение роста мутировавших клеток;
• предупреждение метастазирования – появления вторичных раковых очагов;
• увеличение сроков пятилетней выживаемости;
• повышение качества жизни онкобольных.

В целом физико-химические свойства эверолимуса позволяют достичь поставленных врачом задач – не допустить выхода опухоли за пределы одного органа, а также подавить раковую активность на клеточном уровне.

Цена препаратов с эверолимусом

Приобрести таблетки с эверолимусом можно в специализированных отделах аптечных сетей, у которых имеется лицензия на подобную фармакологическую деятельность. В мелких аптеках данное лекарство не представлено.

Для отпуска медикамента онкобольному провизор поинтересуется рецептом от врача, в котором должны быть указаны все важные сведения – наименование МНН активного вещества, его дозировка и количество таблеток, а также способ и кратность их приема.

Вариабельность расценок на противоопухолевое средство объяснимо различным объемом активного компонента. Так, 2,5 мг препарата в упаковке обойдется покупателю в аптеке в 93–95 тысяч рублей, тогда как за таблетки 5 мг придется заплатить 123–125 тысяч рублей. Дороже всего лекарство по 10 мг – 170–175 тысяч рублей.

Имеется возможность оформления покупки лекарства от рака в интернет-аптеках. Достаточно зайти на официальный сайт производителя и ознакомиться с предлагаемой информацией об эверолимусе.

Затем заполнить бланк заказа – указать способ оплаты покупки, адрес доставки. Однако у этого способа покупки имеется ряд нежелательных последствий. Одним из них является высокий риск столкновения с интернет-мошенниками.

Другой же – получение некачественного медикамента.

Сроки годности и условия хранения

Сохранить фармакологическую противораковую активность лекарствам помогает правильно созданные условия для их хранения. Так, упаковку с таблетками с эверолимусом рекомендуется держать в закрытом шкафу на полке при температуре в помещении не более 25–30 градусов и обычной влажности воздуха.

Важно проследить, чтобы прямые солнечные лучи не попадали на картонную упаковку медикамента, поскольку они могут изменить химическую структуру активного вещества лекарства.

Если в семье имеются маленькие дети, то следить за условиями хранения препарата необходимо еще тщательнее. Таблетки не должны быть доступными для малышей. Они могут нанести непоправимый урон их организму – лекарственное отравление иногда даже может быть с летальным исходом.

Аналоги лекарства

С содержанием эверолимуса на фармакологическом рынке представлено два медикамента – «Сертикан», а также «Афинитор». Они имеют идентичную противораковую активность.

Если у онкобольного индивидуальная непереносимость этих лекарств против рака, то специалисты будут подбирать схему химиотерапии из медикаментов со схожими фармакологическими свойствами, но иным составом, например:

• «Оренсия»;
• «Лефлайд»;
• «Майфортик»;
• «Баксмун»;
• «Мифенакс»;
• «Супреста»;
• «Лефно»;
• «Элафра»;
• «Лефлуномид»;
• «Ралеф»;
• «Сиролимус»;
• «Солирис»;
• «Бенлиста»;
• «Гилениа»;
• «Яквинус»;
• «Абаджио»;
• «Отеслав».

Тем не менее необходимо помнить, что каждый из перечисленных противоопухолевых препаратов имеет свой механизм подавления раковой деятельности в очаге, а также показания/противопоказания к приему.

Отзывы о лечении

Лучшие препараты против рака – это минимум побочных эффектов, но с максимальной их противоопухолевой активностью. Этим требованиям полностью соответствует вещество эверолимус. Практика его использования онкологами подтверждает – очаг рака уменьшается намного быстрее, чем от иных лекарств. Больными переносится хорошо.

Алина Викторовна, 47 лет, онколог

Главная заповедь онкологов – назначить лекарства так, чтобы нанести минимальный урон здоровью онкобольного, но полностью подавить опухолевую активность в очаг, стало намного проще соблюдать после появления эверолимуса. Механизм его воздействия изучен довольно хорошо, равно как свойства и противопоказания. Препарат допустимо принимать, пока сохраняется терапевтическая эффективность.

Игорь Львович, 54 года, химиотерапевт

Недавно у меня в груди нашли опухоль. Однако вмешательство проводить уже поздно. Поэтому специалист рекомендовал мне пероральный прием таблеток с эверолимусом. Переношу их нормально, побочных реакций не отмечала. Надеюсь, что благодаря им мне удастся справиться с новообразованием.

Виктория Сергеевна, 41 год

Операцию специалист сказал, что сделать невозможно, рекомендовал ежедневно пить таблетки с эверолимусом. Стоимость упаковки меня, конечно, удивила. Однако жизнь мне дороже. Приобрела по рецепту в аптеке и начала курс лечения. Руки опускать не собираюсь. Считаю, что у меня все нормализуется – раку меня не сломить.

К тому же меня активно поддерживают мои дети, помогают пережить трудное время.

Источник: https://pro-rak.ru/lechenie/preparaty/everolimus.html

Российские аналоги импортных лекарств с ценам

Иммунодепрессант, ингибитор передачи пролиферативного сигнала.

Иммуносупрессивное действие обусловлено ингибированием антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими интерлейкинами Т-клеток, например, интерлейкином-2 и интерлейкином-15.

Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста Т-клеток с соответствующими рецепторами. Блокада этого сигнала эверолимусом приводит к остановке деления клеток на стадии G1 клеточного цикла.

На молекулярном уровне эверолимус образует комплекс с цитоплазматическим белком FKBP-12. В присутствии эверолимуса происходит ингибирование фосфорилирования р70 S6 киназы, стимулируемой фактором роста.

В доклинических моделях аллотрансплантации была показана более высокая эффективность комбинации эверолимуса с циклоспорином, чем при изолированном использовании каждого из них.

Помимо влияния на Т-клетки, эверолимус ингибирует стимулируемую факторами роста пролиферацию как гемопоэтических, так и негемопоэтических клеток (например, гладкомышечных клеток).

Стимулируемая фактором роста пролиферация гладкомышечных клеток сосудов, которая запускается при повреждении эндотелиальных клеток и приводит к образованию неоинтимы, играет ключевую роль в патогенезе хронического отторжения.

Эверолимус является активным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.

При применении эверолимуса выживаемость больных без прогрессирования заболевания составила 4.9 месяцев. В течение 6 месяцев у 36% больных, получавших эверолимус, не отмечалось прогрессирования заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax достигается через 1-2 ч. У пациентов после пересадки концентрация эверолимуса в крови пропорциональна дозе в диапазоне доз от 0.25 мг до 15 мг.

Соотношение концентрации эверолимуса в крови и его концентрации в плазме находится в пределах от 17% до 73% и зависит от значений концентрации в диапазоне от 5 до 5000 нг/мл.

У здоровых добровольцев и пациентов с умеренными нарушениями функции печени связывание с белками плазмы составляет приблизительно 74%.

Vd в конечной фазе у пациентов после трансплантации почки, находящихся на поддерживающей терапии, составляет 342±107 л.

Эверолимус является субстратом CYP3A4 и Р-гликопротеина. Основными путями метаболизма, выявленными у человека, были моногидроксилирование и О-деалкилирование. Два основных метаболита образуются путем гидролиза циклического лактона. Ни один из них не имеет существенной иммуносупрессивной активности. В системном кровотоке находится в основном эверолимус.

У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC эверолимуса увеличивалась. Показатель AUC положительно коррелировал с концентрацией сывороточного билирубина и увеличением протромбинового времени и отрицательно коррелировал с концентрацией сывороточного альбумина.

Если концентрация билирубина составляла > 34 мкмоль/л, протромбиновое время >1.3 INR (пролонгирование > 4 сек) и/или концентрация альбумина составляла < 35 г/л, то наблюдалась тенденция к увеличению показателя AUC у пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью.

При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) изменения AUC не изучены, но, вероятно, они такие же или более выраженные, чем при умеренной печеночной недостаточности.

Клиренс эверолимуса повышался в линейной зависимости от возраста пациента (от 1 до 16 лет), площади поверхности тела (0.49-1.92 м2) и массы тела (11-77 кг). В равновесном состоянии клиренс составлял 10.2±3.0 л/ч/м2, T1/2 — 30±11 ч.

У реципиентов почки и сердца в течение 6 мес после трансплантации была выявлена связь между базальной концентрацией эверолимуса и частотой подтвержденного биопсией острого отторжения и тромбоцитопении.

Трансплантация почки
С0 (нг/мл)	≤3.4	3.5-4.5	4.6-5.7	5.8-7.7	7.8-15
Отсутствие отторжения	68%	81%	86%	81%	91%
Тромбоцитопения (

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/afinitor

ЭВЕРОЛИМУС, everolimus — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание

Иммунодепрессант, ингибитор передачи пролиферативного сигнала.

Иммуносупрессивное действие обусловлено ингибированием антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими интерлейкинами Т-клеток, например, интерлейкином-2 и интерлейкином-15.

Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста Т-клеток с соответствующими рецепторами. Блокада этого сигнала эверолимусом приводит к остановке деления клеток на стадии G1 клеточного цикла.

На молекулярном уровне эверолимус образует комплекс с цитоплазматическим белком FKBP-12. В присутствии эверолимуса происходит ингибирование фосфорилирования р70 S6 киназы, стимулируемой фактором роста.

FRAP — это ключевой регуляторный белок, который управляет клеточным метаболизмом, ростом и пролиферацией; нарушение функции FRAP, таким образом, объясняет остановку клеточного цикла, вызываемую эверолимусом. Эверолимус имеет, таким образом, отличный от циклоспорина механизм действия.

В доклинических моделях аллотрансплантации была показана более высокая эффективность комбинации эверолимуса с циклоспорином, чем при изолированном использовании каждого из них.

Помимо влияния на Т-клетки, эверолимус ингибирует стимулируемую факторами роста пролиферацию как гемопоэтических, так и негемопоэтических клеток (например, гладкомышечных клеток).

Стимулируемая фактором роста пролиферация гладкомышечных клеток сосудов, которая запускается при повреждении эндотелиальных клеток и приводит к образованию неоинтимы, играет ключевую роль в патогенезе хронического отторжения.

Эверолимус является активным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.

При применении эверолимуса выживаемость больных без прогрессирования заболевания составила 4.9 месяцев. В течение 6 месяцев у 36% больных, получавших эверолимус, не отмечалось прогрессирования заболевания.

Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию (циклоспорин и ГКС).

Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак (при неэффективности антиангиогенной терапии).

Принимают внутрь.

В качестве средства профилактики отторжения трансплантата рекомендуемая начальная доза для взрослых с почечными и сердечными трансплантатами составляет по 750 мкг 2 раза/сут. Применение следует начинать как можно скорее после трансплантации.

Принимают в одно и то же время с циклоспорином в специальной лекарственной форме. Может потребоваться коррекция режима дозирования эверолимуса с учетом достигнутых концентраций в плазме крови, переносимости, индивидуального ответа на лечение, изменений сопутствующей медикаментозной терапии и клинической ситуации.

Коррекцию режима дозирования можно проводить с интервалами 4-5 дней.

В качестве противоопухолевого средства применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых побочных реакций следует снизить дозу до 5 мг/сут и/или временно прекратить терапию.

При применении одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами Р-гликопротеина дозу эверолимуса следует уменьшить до 5 мг/сут.

При развитии тяжелых и/или труднопереносимых побочных реакций у пациентов, получающих препарат одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами Р-гликопротеина, дозу эверолимуса следует уменьшить до 5 мг/сут через день.

У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) дозу следует уменьшить до 5 мг/сут.

• Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто — лейкопения; часто — тромбоцитопения, анемия, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром; иногда — гемолиз.
• Со стороны эндокринной системы: иногда — гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерона, повышение уровня ЛГ).
• Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; часто — гипертриглицеридемия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД, лимфоцеле, венозный тромбоз.
• Со стороны дыхательной системы: часто — пневмония; иногда — пневмонит.
• Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, диарея, тошнота, рвота; иногда — гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение АЛТ, ACT , ГГТ.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — ангионевротический отек, акне, осложнения со стороны хирургической раны; иногда — сыпь.
• Со стороны костно-мышечной системы: иногда — миалгия.
• Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекции мочевых путей; иногда — некроз почечных канальцев, пиелонефрит.
• Прочие: часто — отек, боль, вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис; иногда — раневая инфекция.

В контролируемых клинических исследованиях, в которых пациентов наблюдали не менее одного года, сообщалось о возникновении лимфом или лимфопролиферативного заболевания в 1.4% случаев при применении эверолимуса с другими иммунодепрессантами; злокачественные новообразования кожи (1.3%); другие типы малигнизации (1.2%).

Повышенная чувствительность к эверолимусу, сиролимусу.

Данные по применению при беременности отсутствуют. Не следует применять эверолимус при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение 8 недель после окончания терапии.

Неизвестно, выделяется ли эверолимус с грудным молоком у человека. При необходимости применения эверолимуса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях показано наличие токсического влияния на репродуктивность, включая эмбриотоксичность и фетотоксичность. Неизвестно, существует ли потенциальный риск для человека. Показано, что эверолимус и/или его метаболиты быстро проникали в молоко лактирующих крыс.

У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) дозу следует уменьшить до 5 мг/сут. Эверолимус не изучен у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательно мониторировать концентрацию эверолимуса в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени.

Не рекомендуется одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, ритонавир) и индукторами (например, рифампицин, рифабутин), за исключением случаев, когда ожидаемая польза такой терапии превышает потенциальный риск. Рекомендуется контролировать концентрации эверолимуса в цельной крови при одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP3A4 и после их отмены.

Эверолимус не изучен у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательно мониторировать концентрацию эверолимуса в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени.

В период лечения следует контролировать состояние пациентов для выявления кожных новообразований. Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления кожных новообразований, рекомендовать сведение к минимуму воздействие ультрафиолетового излучения, солнечного света и использовать соответствующие солнцезащитные средства.

С осторожностью применять у пациентов с гиперлипидемией. В период лечения следует контролировать содержание в крови холестерина и триглицеридов.

Следует оценивать соотношение риск/польза продолжения терапии эверолимусом у пациентов с тяжелой рефрактерной гиперлипидемией.

Пациентов, получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и/или фибраты, следует наблюдать на предмет развития нежелательных реакций, вызванных примененией указанных лекарственных средств.

Чрезмерная иммуносупрессия предрасполагает к развитию инфекций (в т.ч. оппортунистических). Имеются сообщения о развитии фатальных инфекций и сепсиса.

1. В течение 3 мес после трансплантации рекомендуется профилактика развития цитомегаловирусной инфекции, особенно у пациентов с повышенным риском ее развития.
2. Пациентам, получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, требуется клинический контроль с целью своевременного выявления рабдомиолиза.
3. В период лечения эверолимусом не следует применять живые вакцины.

На абсорбцию и последующую элиминацию эверолимуса могут оказывать влияние препараты, взаимодействующие с CYP3A4 и/или Р-гликопротеином. Сочетанное применение эверолимуса с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Ингибиторы Р-гликопротеина могут снизить высвобождение эверолимуса из кишечных клеток и повысить концентрацию эверолимуса в сыворотке.

In vitro эверолимус являлся конкурентным ингибитором CYP3A4 и CYP2D6, потенциально увеличивающим концентрации в плазме препаратов, выводящихся при участии этих ферментов.

При изучении лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев, получавших предшествующую терапию многократными дозами рифампицина (индуктор CYP3A4), при последующем применении эверолимуса в однократной дозе наблюдалось почти 3-кратное повышение клиренса эверолимуса и уменьшение Сmах на 58% и AUC — на 63% (данная комбинация не рекомендуется).

Умеренные ингибиторы CYP3А4 и Р-гликопротеина могут повышать концентрацию эверолимуса в крови, в т.ч. противогрибковые средства: флуконазол; антибиотики группы макролидов (эритромицин); блокаторы кальциевых каналов (верапамил, никардипин, дилтиазем); ингибиторы протеазы (нелфинавир, индинавир, ампренавир).

Индукторы CYP3А4 могут повышать метаболизм эверолимуса и уменьшать концентрации эверолимуса в крови, в т.ч. зверобой продырявленный, противосудорожные средства (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин); препараты для лечения ВИЧ (эфавиренз, невирапин).

Грейпфрут и грейпфрутовый сок влияют на активность изоферментов CYP и Р-гликопротеина, поэтому следует избегать употребления этих соков на фоне применения эверолимуса.

Поскольку иммунодепрессанты могут оказывать влияние на ответ при вакцинации, на фоне лечения эверолимусом вакцинация может быть менее эффективной.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/everolimus.html

Купить Эверолимус, цена лекарства, инструкция, аналоги

Эверолимус — противоопухолевый химиотерапевтический препарат. Это лекарство классифицируется как «ингибитор киназы mTOR». (Подробнее см. Ниже «Как работает Эверолимус»).

Эверолимус — это общее название для торговых марок. В некоторых случаях медицинские работники могут использовать торговых марок при обращении к универсальному лекарственному средству everolimus.

Тип лекарства:

Эверолимус — противоопухолевый химиотерапевтический препарат. Это лекарство классифицируется как «ингибитор киназы mTOR». (Подробнее см. Ниже «Как работает Эверолимус»).

Для чего используется Эверолимус: *

• Рак молочной железы: лечение (в сочетании с экземестаном) распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после отказа от терапии летрозолом или анастрозолом.
• Нейроэндокринные опухоли (NET): лечение некоторых распространенных нейроэндокринных опухолей панкреатического, желудочно-кишечного или легочного происхождения.
• Почечно- клеточный рак (ПКР): лечение прогрессирующего почечно-клеточного рака после неудачного лечения сунитинибом или сорафенибом.

Примечание.

Если препарат был одобрен для однократного применения, врачи могут решить использовать этот же препарат для решения других проблем, если они считают, что он может быть полезным. Эверолимус также использовался при трансплантации сердца, печени или почек, макроглобулинемии Вальденстрема и некоторых карциноидных опухолях.

Этот список не является всеобъемлющим. Важно обсудить решение начать или прекратить прием любых лекарств, включая эверолимус, в тесном контакте с врачом.

Как дается Эверолимус

Эверолимус предоставляется в виде таблеток внутрь.

Принимайте в одно и то же время каждый день.

Эверолимус может приниматься с пищей или без нее, однако важно придерживаться выбора.

Глотать целиком со стаканом воды, не разжевывать и не измельчать таблетки.

Избегать контакта с или измельченных или сломанных таблеток.

Есть 4 сильные стороны планшета

• Таблетка 2,5 мг; белая или слегка желтая, удлиненная таблетка со скошенным краем и без надрезов, с гравировкой «LCL» на одной стороне и «NVR» на другой.
• Таблетка 5 мг; белая или слегка желтая, вытянутая таблетка со скошенным краем и без надрезов, с гравировкой «5» на одной стороне и «NVR» на другой.
• Таблетка 7,5 мг; белая или слегка желтая, удлиненная таблетка со скошенным краем и без надрезов, с гравировкой «7P5» на одной стороне и «NVR» на другой.
• Таблетка 10 мг; белая или слегка желтая, удлиненная таблетка со скошенным краем и без надрезов, с гравировкой «UHE» на одной стороне и «NVR» на другой.

Количество эверолимуса, которое вы получите, будет прописано вашим врачом в соответствии с установленными правилами дозирования.

Мошные дозы можно принимать через 6 часов после назначенного времени; Если с момента пропущенной дозы прошло 6 или более часов, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному времени. НЕ принимайте 2 дозы одновременно или дополнительные дозы.

Побочные эффекты

Важные вещи, которые следует помнить о побочных эффектах эверолимуса:

• Вы не получите всех побочных эффектов эверолимуса, упомянутых ниже.
• Побочные эффекты Everolimus часто предсказуемы с точки зрения их начала, продолжительности и серьезности.
• Побочные эффекты эверолимуса почти всегда обратимы и исчезнут после завершения терапии.
• Эверолимус побочные эффекты могут быть вполне управляемыми. Могут быть варианты, чтобы минимизировать или предотвратить их.

У пациентов, принимающих эверолимус , распространены следующие побочные эффекты (встречающиеся в более чем 30% случаев):

• Язвы во рту, мукозит, стоматит или эзофагит
• Инфекционное заболевание
• Сыпь, зуд или сухость кожи
• Усталость
• понос
• Отек или отек
• Боль в животе или спазмы
• Тошнота, рвота или расстройство желудка
• лихорадка
• Слабость или астения
• Головная боль

Нарушения анализа крови, в том числе:

• гиперхолестеринемия
• Высокие триглицериды или гипертриглицеридемия
• Высокий уровень сахара в крови или гипергликемия
• Низкий уровень кальция или гипокальциемия
• Низкая фосфатная или гипофосфатемия
• Низкие показатели крови
• Проблемы с печенью или повышенные ферменты печени
• Проблемы с почками или повышенный уровень креатинина в сыворотке

Это менее распространенные (встречающиеся в 10-29%) побочные эффекты у пациентов, получающих эверолимус:

• Кашель
• Отсутствие аппетита
• Одышка или одышка
• Высокое кровяное давление или гипертония
• Проблемы с кровотечением
• Боль в суставах или артралгии
• Мышечная боль или миалгия
• Потеря фертильности, или ваша способность зачать или родить ребенка. Обсудите эту проблему с вашим лечащим врачом.

Не все побочные эффекты перечислены выше. Побочные эффекты, которые очень редки — встречаются у менее чем 10 процентов пациентов — здесь не перечислены. Но вы всегда должны сообщать своему врачу, если у вас возникнут какие-либо необычные симптомы.

Когда обращаться к своему врачу или поставщику медицинских услуг

Немедленно, днем или ночью, свяжитесь с вашим врачом , если у вас появятся какие-либо из следующих симптомов:

• Лихорадка 100,4 ° F (38 ° C) или выше, озноб (возможные признаки инфекции)

Следующие симптомы требуют медицинской помощи, но не являются неотложными. Свяжитесь с вашим лечащим врачом в течение 24 часов, заметив следующее:

• Тошнота (мешает принимать пищу и не получает предписанных лекарств)
• Рвота (рвота более 4-5 раз за 24 часа)
• Диарея (4-6 эпизодов в течение 24 часов)
• Необычное кровотечение или кровоподтеки
• Черный или смолистый стул или кровь в вашем стуле
• Кровь в моче
• Боль или жжение при мочеиспускании
• Сильная усталость (неспособность заниматься самообслуживанием)
• Раны во рту (болезненное покраснение, отек или язвы)

Всегда сообщайте своему врачу, если у вас есть какие-либо необычные симптомы.

Меры предосторожности

• Перед началом лечения эверолимусом обязательно сообщите своему врачу о любых других лекарствах, которые вы принимаете (включая рецептурные, безрецептурные, витамины, растительные лекарственные средства и т. Д.).
• Не принимайте аспирин или продукты, содержащие аспирин, если это не разрешено вашим врачом.
• Не принимайте какие-либо прививки или вакцинацию без одобрения вашего врача при приеме эверолимуса.
• Скажите своему врачу, если вы беременны или можете забеременеть до начала этого лечения. Эверолимус относится к категории беременности С (используйте при беременности только тогда, когда польза для матери превышает риск для плода).
• Для мужчин и женщин: не зачать ребенка (забеременеть) во время приема эверолимуса. Рекомендуются барьерные методы контрацепции, такие как презервативы. Обсудите с врачом, когда вы можете безопасно забеременеть или зачать ребенка после терапии.
• Из-за возможности серьезных побочных реакций у грудного ребенка, кормление грудью не рекомендуется производителем во время терапии и в течение 2 недель после последней дозы.

Советы по уходу за собой

• Пейте по крайней мере два-три литра жидкости каждые 24 часа, если нет других указаний.
• Вы можете подвергнуться риску заражения, поэтому постарайтесь избегать скопления людей или простудных заболеваний и немедленно сообщайте своему врачу о лихорадке или любых других признаках инфекции.
• Часто мойте руки.
• Чтобы помочь лечить / предотвратить язвы во рту, используйте мягкую зубную щетку и полощите три раза в день по 1 чайной ложке пищевой соды, смешанной с 8 унциями воды.
• Используйте электрическую бритву и мягкую зубную щетку, чтобы минимизировать кровотечение.
• Избегайте контактных видов спорта или занятий, которые могут привести к травме.
• Чтобы уменьшить тошноту, принимайте лекарства от тошноты, как это предписано врачом, и ешьте небольшими частыми приемами пищи.
• Избегайте воздействия солнца. Носите солнцезащитный крем SPF 30 (или выше) и защитную одежду.
• Как правило, употребление алкогольных напитков должно быть сведено к минимуму или полностью исключено. Вы должны обсудить это с вашим доктором.
• Достаточно времени для отдыха.
• Поддерживать хорошее питание.
• Если вы испытываете симптомы или побочные эффекты, обязательно обсудите их с врачом. Они могут назначать лекарства и / или предлагать другие предложения, эффективные для решения таких проблем.

Мониторинг и тестирование при приеме эверолимуса

Пока вы принимаете эверолимус, вы будете регулярно проверяться врачом, чтобы контролировать побочные эффекты и проверять вашу реакцию на терапию. Периодическая анализ крови будет проводиться для контроля вашего общего анализа крови (CBC), а также функции других органов (таких как ваши почки и печень). Другие лаборатории также могут быть заказаны вашим врачом.

Как работает Эверолимус

Таргетная терапия является результатом около 100 лет исследований, посвященных пониманию различий между раковыми клетками и нормальными клетками.

До настоящего времени лечение рака было сосредоточено главным образом на уничтожении быстро делящихся клеток, потому что одной из особенностей раковых клеток является то, что они быстро делятся.

К сожалению, некоторые из наших нормальных клеток тоже быстро делятся, вызывая множество побочных эффектов.

Эта информация используется для создания целевой терапии для атаки раковых клеток без повреждения нормальных клеток, что приводит к меньшему количеству побочных эффектов.

Каждый тип целевой терапии работает немного по-своему, но все они влияют на способность раковой клетки расти, делиться, восстанавливаться и / или связываться с другими клетками.

Существуют различные типы целевых методов лечения, которые подразделяются на три широкие категории. Некоторые целевые методы лечения фокусируются на внутренних компонентах и функциях раковой клетки.

 Целевая терапия использует маленькие молекулы, которые могут проникнуть в клетку и нарушить функцию клеток, что приводит к их смерти. Существует несколько видов таргетной терапии, которые фокусируются на внутренних частях клеток. Другие таргетные терапии нацелены на рецепторы, которые находятся снаружи клетки.

Ингибиторы антиангиогенеза нацелены на кровеносные сосуды, которые снабжают клетки кислородом, в конечном итоге вызывая голодание клеток.

Эверолимус является ингибитором mTOR. Ингибирование mTOR блокирует трансляцию генов, которые регулируют пролиферацию раковых клеток. Это также приводит к снижению уровня определенных факторов роста клеток, участвующих в развитии новых кровеносных сосудов, таких как фактор роста эндотелия сосудов (VEGF).

Продолжаются исследования, чтобы определить, какой рак лучше всего лечить с помощью целенаправленной терапии, и определить дополнительные мишени для других типов рака.

Источник: https://mhp.su/catalog/everolimus

Афинитор

Афинитор – (Эверолимус), лекарственный препарат противоопухолевого действия, ингибитор протеинтирозинкиназы. Является инновационным препаратом последнего поколения, доказавший свою эффективность при лечении определенных видов рака. Данный препарат применяется по назначению врача-онколога, имеющего опыт в проведении противоопухолевой терапии. Отпускается по рецепту.

• Латинское название: Afinitor
• Код ATX: L01XE10
• Действующее вещество: эверолимус (everolimus)
• Производитель: Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)

Описание

Основной действующий компонент Афинитора – эверолимус. По своему фармакологическому воздействию относится к ингибиторам фермента протеинкиназы и обладает противоопухолевым эффектом. Основное показания для использования – злокачественные новообразования почек.

Механизм действия

Эверолимус – это эффективный блокатор синтеза молекул белка, которые принимают участие в процессах синтеза опухолевых клеток. Использование этого препарата помогает подавить рост злокачественных новообразований. Кроме того, Афинитор влияет на формирование сосудов, которые питают опухоль. При этом происходит приостановка, торможение ее развития. За счет этого ее размеры уменьшаются.

Применения Афинитора

Средство выпускается в лекарственной форме – таблетки. Рекомендуемая доза 10 мг 1 раз в день. Принимать указанную порцию можно в одно и то же время, оптимально утром. Прием ее осуществляется натощак либо же после легкого завтрака, в котором не было жирной пищи.

Таблетку не разжевывать и не измельчать, а проглатывать целиком, запивая большим количеством воды. Терапия средством продолжается до получения клинического действия. Что касается прекращения приема или уменьшения дозировки на 50%, то это возможно при риске развития выраженных побочных эффектов.

Действенность

По Афинитору проводились многочисленные клинические исследования. Их результаты таковы, что удалось достичь снижения шансов прогрессирования патологии смертельного исхода на 65-67%.

Также его использование достоверно увеличило выживаемость пациентов без прогрессирования опухоли на протяжении 18 месяцев. В экспериментальной группе процент достиг 34,2%, в контрольной 8,9%.

Также исследователи отметили, что лечение Афинитором существенно улучшило качество жизни больных, проявления симптоматики минимизировалось.

Противопоказания:

• Аллергия на компоненты препарата.
• Патологии печени в тяжелой стадии.
• Период беременности и лактации.
• Возраст младше 18 лет.
• Непереносимость галактозы и дефицит лактазы.

Побочные эффекты

• воспалительные нарушения на слизистых оболочках полости рта;
• сыпь на коже, зуд и сухость кожных покровов;
• повышение утомляемости;
• потеря массы тела;
• тошнота, иногда рвота;
• расстройства кишечника;
• сухой кашель и одышка;
• отеки тканей нижних конечностей;
• кровотечения из носовой полости;
• анемические проявления, лимфоцитопения, тромбоцитопения и нейтропения;
• головные боли;
• обострения сахарного диабета.

Взаимодействие с другими препаратами

Афинитор нельзя назначать вместе с лекарствами индукторами фермента CYP3A4 или Р-гликопротедидов. К таким средствам относятся – кетоконазол, кларитромицин, ритонавир, келфинавир и некоторые другие.

Аналоги

Можно использовать некоторые заменители и аналоги препарата, но только после назначения их лечащим врачом. Среди аналогов допускается применение:

• Сертикан.
• Эверолимус.
• Вотриен.
• Гливек.
• Нексавар.

Хранение

Как и любой другой лекарственный препарат этот нужно хранить в недоступном для детей месте. Плюс оно должно быть сухим, темным, а температура в пределах +30 градусов. Срок годности от даты производства – 2 года.

Источник: https://med-atlas.com/preparaty/oncology/afinitor-everolimus/